І Н С Т Р
У К Ц І Я
для
медичного застосування препарату
РАПІДОЛ
RAPIDOL
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні
властивості: Paracetamol;
круглі таблетки білого
кольору з круглим поглибленням на їх поверхні ;
таблетки 125 мг діаметром 11 мм
мають характерний запах банана;
таблетки 250 мг діаметром 14 мм
мають характерний запах банана;
таблетки 500 мг діаметром 17 мм
мають характерний запах чорної смородини;
склад: 1 таблетка містить
парацетамолу 125 мг, 250 мг, 500 мг ;
допоміжні речовини: еудрагіт Е 100,
еудрагіт NE 30 D, аеросил R 972, манітол гранульований, манітол порошок,
кросповідон, аспартам, ароматизатор банана (для таблеток з дозуванням 125 та
250 мг) або чорної смородини (для таблеток з дозуванням 500 мг), магнію
стеарат.
Форма випуску. Таблетки, що диспергуються.
Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики.
Парацетамол.
Код АТС N02B E01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Парацетамол (ацетамінофен)
являє собою 4-гідроксіацетанілід-ненаркотичний, несаліцилатний аналгетик та антипіретик,
аналгетичну активність якого позв’язують з центральною та периферичною дією.
Підвищує поріг больової чутливості, має слабку протизапальну дію, у результаті
пригнічення синтезу простагландинів та блокує імпульси на брадикінінчутливих
рецепторах. Жарознижувальна дія препарату пов’язана також із впливом на центр
терморегуляції в гіпоталамусі. Вважається, що він більшою мірою пригнічує
синтез ферментів, що відповідають за біль та підвищення температури в
центральній нервовій системі. Але практично не діє на периферії, чим і
пояснюється його слабка протизапальна активність.
Фармакокінетика. Препарат швидко та повністю
всмоктується після вживання внутрішньо. Максимальні концентрації у сироватці
крові реєструються через 30 - 60 хвилин після його прийому. Парацетамол швидко
розподіляється по всіх тканинах організму, утворює близькі за значенням
концентрації в крові, слині та плазмі, з білками плазми зв’язується незначною
мірою.
Парацетамол метаболізується в
печінці в основному шляхом реакцій кон’югації з сірчаною та глюкуроновою
кислотами. Сульфатний шлях метаболізму зустрічається в основному при прийомі
високих доз. Порівняно рідко під впливом цитохрому Р 450 утворюється проміжний
метаболіт N-ацетилбензохінон, який зазвичай швидко знешкоджується глютатіоном
та після кон’югації з цистеїном та меркаптуровою кислотою виводиться
через нирки.
Однак при сильній інтоксикації
вміст цього токсичного метаболіту підвищується.
Парацетамол виводиться переважно з
сечею. 90% прийнятої дози елімінується через нирки протягом перших 24 годин,
головним чином, у формі глюкуронових кон’югатів (від 60 до 80%) та
сульфокон’югатів (від 20 до 30%). Менш 5% виводиться в незмінному стані.
Період напіввиведення після прийому
внутрішньо становить приблизно 2 години.
При тяжкій нирковій недостатності
(кліренс креатиніну нижче 10 мл/хвилину) виведення парацетамолу та його
метаболітів відбувається повільніше.
Показання для застосування.
Симптоматична терапія болю
різного генезу:
-
головний, зубний,
у т.ч. при прорізування зубів у дітей;
-
при мігрені;
-
при
інфекційно-запальних захворюваннях, які супроводжуються гарячкою, у т.ч.
спричиненою вакцинацією;
-
при міалгії,
артралгії, невралгіях ревматичного або травматичного характеру;
-
при
альгодисменореї.
Спосіб застосування та
дози.
Препарат приймають
внутрішньо, через 1 - 2 години після прийому їжі.
Дітям віком до 6 років таблетку
розчиняють в столовій ложці води або молока (при використанні фруктового соку
може з’явитись гіркий присмак).
Діти віком від 6 років та дорослі
розсмоктують таблетку в ротовій порожнині, не розжовуючи, оскільки вона швидко
розчиняється при контакті зі слиною через дисперговану форму таблетки.
Доза для дітей розраховується за масою
тіла:
|
Маса тіла (кг)
|
Вік
|
Разова доза
|
Кратність
прийому на добу
|
Максимальна
добова доза
|
|
До 7 кг
|
3 – 6 міс.
|
1 табл. – 125 мг
|
Кожні 6 годин
|
3 табл. (375 мг)
|
|
7 - 10
|
6 -18 міс.
|
1 табл. – 125 мг
|
Кожні 6 годин
|
4 табл. (500 мг)
|
|
11 - 12
|
18-24 міс.
|
1 табл. – 125 мг
|
Кожні 4 години
|
6 табл. (750 мг)
|
|
13 – 20
|
2-7 років
|
1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
|
Кожні 6 годин
|
4 табл. по 250 мг
або 8 табл. по 125
мг (1г)
|
|
21 - 25
|
6-10 років
|
1 табл. 250 мг або
2 табл. по 125 мг
|
Кожні 4 години
|
6 табл. по 250 мг або
12 табл. по 125 мг
(1,5 г)
|
|
26 - 40
|
8-13 років
|
2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
|
Кожні 6 годин
|
8 табл. по 250 мг або
4 табл. по 500 мг (2 г)
|
|
41 – 50
|
12-15 років
|
2 табл. по 250 мг
або 1 табл. 500 мг
|
Кожні 4 години
|
12 табл. по 250 мг або 6
табл. по 500 мг (3 г)
|
Доза для дорослих становить 500 мг
на прийом кожні 4 години; не більше 4 г на добу.
При сильному болю та гарячці рекомендується
прийом 2 таблеток по 500 мг з повторним прийомом через 4 години.
Загальна кількість парацетамолу для
дітей з масою тіла нижче 37 кг не повинна перевищувати 80 мг/кг та 4 г на добу
для дорослих та дітей з масою тіла вище 50 кг.
Ниркова недостатність
У випадку тяжкої
ниркової недостатності мінімальні інтервали між двома прийомами мають становити
не менше 8 годин.
Побічна дія. В поодиноких випадках
спостерігаються алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив’янка,
які вимагають відміни препарату. Дуже рідко можливий розвиток тромбоцитопенії,
лейкопенії, агранулоцитозу. При довготривалому прийомі у високих дозах можливий
розвиток гепатотоксичної дії.
Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого
компонента препарату, печінкова та ниркова недостатність, фенілкетонурія,
генетичний дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові.
Передозування. Симптоми. Нудота,
блювання, анорексія, блідість, біль у животі, які розвиваються частіше за все
протягом перших 24 годин. Токсичний ефект від отруєння
парацетамолом у дорослих можливий у разі прийому разової дози вище 10 г та
більше 150 мг/кг маси тіла для дітей; розгорнута клінічна картина ураження
печінки проявляється через 1 - 6 днів, рідше можливе швидке порушення функції
печінки з можливим ускладненням у вигляді ниркової недостатності.
Невідкладні заходи – госпіталізація, аналіз
крові для визначення рівня парацетамолу в сироватці, промивання шлунка,
введення антидоту N-ацетилцистеїну внутрішньовенно або внутрішньо, можливо в
межах 10 годин після прийому препарату, симптоматичне лікування.
Особливості застосування. Щоб попередити ризик
передозування, необхідно перевірити вміст парацетамолу в інших препаратах, які застосовуються
одночасно. При лікуванні дітей парацетамолом в дозуванні 60 мг/кг/добу,
комбінація з іншим антипіретиком допускається лише у випадку відсутності
ефекту.
Якщо, незважаючи на лікування, біль
триває більш ніж 5 діб або температура не знижується більше 3 діб, якщо ефект
недостатній або з’являються інші скарги, необхідна консультація лікаря.
Прийом парацетамолу може вплинути
на результати дослідження сечової кислоти, а також на визначення глюкози в
крові.
Застосування під час
вагітності та лактації.
В експериментальних дослідженнях не
встановлена ембріотоксична, тератогенна та мутагенна дія парацетамолу. При
вагітності, годуванні груддю, дітям до 3 місяців застосовувати з обережністю,
оцінивши співвідношення очікуваної користі для матері, ризику для плоду та
дитини.
Вплив на здатність керувати
машинами та механізмами. При прийомі парацетамолу допускається керування машинами
та механізмами.
Взаємодія з іншими
лікарськими засобами.
При одночасному призначенні
барбітуратів, протисудомних (протиепілептичних) засобів, рифампіцину, вживанні
алкоголю значно збільшується ризик гепатотоксичної дії.
Парацетамол збільшує ефект непрямих
антикоагулянтів (похідних кумарину). Метоклопрамід підвищує, а холестирамін
знижує швидкість всмоктування. Барбітурати зменшують жарознижувальну
активність.
Умови та термін зберігання.
Зберігати
в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище
25ºС.
Зберігати в місцях, недоступних для
дітей!
Не застосовувати після
закінчення терміну придатності, зазаначеного на упаковці!
Термін придатності – 3 роки.
