ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ІБУПРОМ СИНУС
(IBUPROM SINUS)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: еліпсоїдні таблетки, вкриті оболонкою,
цегельного кольору, з відбитком “IB Z” на одному боці;
склад: 1 таблетка містить ібупрофену 200 мг, псевдоефедрину гідрохлориду 30
мг;
допоміжні речовини: целюлоза порошкоподібна (Elcema Р-100), целюлоза
порошкоподібна (Elcema F-150), крохмаль кукурудзяний, крохмаль
прежелатинізований, камедь гуарова, тальк, натрію кроскармелоза, кросповідон,
кремнію діоксид колоїдний, олія рослинна гідрогенізована;
оболонка: гідроксипропілцелюлоза, макорогол-400, тальк, желатин,
сахароза, цукор кондитерський, Opaglos Clear GS-2-0750 (віск карнаубський, віск
бджолиний білий, SDA 3A Alhohol), каолін, кальцію карбонат, акація, крохмаль
кукурудзяний, Opalux Brown AS-16518 (сахароза, вода очищена, титану діоксид
Е171, жовтий “сонячний захід” Е110, Allura red AC E129, індиготин Е132,
повідон, натрію бензоат Е211), Opacode Black-S-1-17823.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні
засоби. Похідні пропіонової кислоти. Комбіновані препарати, що містять
ібупрофен. Код АТС M01A E51.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Ібупром Синус – болезаспокійливий, протизапальний і жарознижувальний
препарат. Зменшує набряклість слизових оболонок носа і навколоносових пазух, а
також кількість слизу, що виділяється. Полегшує носове дихання.
Ібупрофен (похідне пропіонової кислоти) належить до групи нестероїдних
протизапальних засобів (НПЗЗ). Чинить болезаспокійливу, протизапальну і
жарознижуючу дію.
Псевдоефедрин (декстроізомер ефедрину, який чинить на 75% слабкішу
пресорну дію порівняно з ефедрином) – симпатоміметик, який застосовується з
метою зменшення набряку слизової оболонки дихальних шляхів.
Дія лікарського засобу є результатом його здатності
1) пригнічувати синтез простагландинів (завдяки дії ібупрофену);
2) збуджувати α-адренергічні рецептори гладкої мускулатури
кровоносних судин (завдяки дії псевдоефедрину).
Синтез простагландинів зменшується в результаті пригнічення ферменту
циклооксигенази арахідонової кислоти (ЦОГ-2), яка індукується в ході запального
процесу, що веде до пригнічення синтезу циклічних перекисів, безпосередніх
прекурсорів простагландинів. Неселективне одночасне пригнічення іншої форми
циклооксигенази – ізоферменту ЦОГ-1 (так званої активної форми) – спричинює
побічні дії лікарського засобу, такі як зниження синтезу простагландинів (які
захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту), ушкодження нирок і
зниження синтезу тромбоксану.
В результаті впливу псевдоефедрину на адренергічні рецептори м’язів
судин скорочуються артеріоли слизової оболонки носа, обмежується кровотік через
капілярну мережу і зменшується кількість крові, що знаходиться у венозних
синусах.
Терапевтична дія обох компонентів комбінованого препарату при
симптоматичному лікуванні починається через 15-30 хвилин після прийому і
продовжується 4-6 годин.
Фармакокінетика.
Після перорального прийому обидва компоненти препарату всмоктуються зі
шлунково-кишкового тракту швидко і добре – частково у шлунку, частково у
тонкому кишечнику. Активним енантіомером є S(+) ібупрофен (дексібупрофен). R(-)
ібупрофен є пролікарським засобом, in vivo частково трансформується (близько
60%) в активну сполуку. Біологічна доступність ібупрофену в рацемічній формі
становить 71%. Симпатоміметичну дію виявляють псевдоефедрин і його активний
метаболіт норпсевдоефедрин.
Максимальна концентрація в плазмі обох діючих речовин досягається через
1,5-2 години після прийому. Період напіввиведення ібупрофену становить близько
2 годин, а псевдоефедрину – 9-16 годин, причому період напіввиведення
псевдоефедрину сильно залежить від рН сечі (у разі алкалізації сечі може
збільшитися до 50 годин). Лікарський засіб біотрансформується в печінці:
ібупрофен – до карбоксильованих і гідроксильованих похідних, а псевдоефедрин –
до норпсевдоефедрину (10-30%). 70-90% обох компонентів лікарського засобу
виводиться протягом 24 годин після прийому останньої дози. Більше 75%
ібупрофену виводиться нирками у формі неактивних метаболітів: близько 37% у
вигляді карбоксильованих похідних пропіонової кислоти
(2-(р-(2-карбокси-пропіл)-феніл), близько 25% у вигляді гідроксильованих
похідних пропіонової кислоти (2-(р-(2-гідроксиметил-пропіл)-феніл), а також у
незміненому вигляді (приблизно 14%). Псевдоефедрин виводиться із сечею на
70-90% у незміненому вигляді.
Ібупрофен і псевдоефедрин взаємно не впливають на біологічну
доступність і не змінюють інші фармакокінетичні параметри.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування проявів застудних захворювань і грипу (таких як
головний біль, біль і запалення слизових оболонок носа і навколоносових пазух,
нежить, пропасниця, біль у горлі, міалгії).
Спосіб застосування та дози.
Дорослі і діти старше 12 років: внутрішньо по 1-2 таблетки кожні 4-6
годин (не слід приймати більше 6 таблеток на добу).
Тривалість лікування визначається індивідуально, лікарем.
Побічна дія.
Побічні ефекти, які відмічаються часто (1-10% пацієнтів)
З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, печія, диспепсія,
метеоризм, діарея, запор, біль в епігастральній ділянці.
З боку дихальної системи: ядуха, загострення перебігу бронхіальної
астми.
З боку нервової системи: біль і запаморочення, підвищена збудливість.
Шкірні алергічні реакції: свербіж, кропив’янка, висипання.
З боку серцево-судинної системи: затримка рідини в організмі і набряки.
Побічні ефекти, які відмічаються не часто (0,1-1% пацієнтів)
Артеріальна гіпертензія, порушення смакових відчуттів, підвищення
активності печінкових ферментів АСТ і АЛТ.
Побічні ефекти, які відмічаються рідко (0,01-0,1% пацієнтів)
Кровотеча зі шлунково-кишкового тракту, підвищена сонливість або
безсоння, порушення зсілості крові, тромбоцитопенія.
Побічні ефекти, які відмічаються дуже рідко (<0,01% пацієнтів)
Ниркова недостатність.
Гематологічні порушення: гемолітична анемія, гранулоцитопенія і
тромбоцитопенія.
При епізодичному застосуванні лікарського засобу побічні ефекти
відмічаються рідко. В осіб з підвищеною чутливістю можуть спостерігатися
збудження, безсоння, збільшення ЧСС, порушення з боку шлунково-кишкового тракту
(нудота, розлади травлення) або шкірні алергічні реакції (кропив’янка,
висипання).
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
Підвищена чутливість в анамнезі (риніт, напади астми, кропив’янка) до
ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів групи нестероїдних
протизапальних лікарських засобів.
Одночасне лікування інгібіторами МАО і протягом 2 тижнів після
закінчення терапії останніми.
Нещодавно перенесена виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки
або це захворювання у фазі загострення.
Тяжкі серцево-судинні порушення, тахікардія, артеріальна гіпертензія,
нестабільна коронарна хвороба.
Гіпертиреоз.
Цукровий діабет.
Феохромоцитома.
Закритокутова глаукома.
Гіперплазія передміхурової залози.
Бронхіальна астма.
Вагітність і лактація.
Дитячий вік до 12 років.
Передозування.
При гострому передозуванні симптоми залежать від прийнятої кількості
лікарського засобу, а також часу, який пройшов від моменту його прийому.
Першими симптомами звичайно є нудота, блювання, головний біль, запаморочення,
біль в епігастральній ділянці, сонливість. У разі значного передозування
(більше 400 мг/кг маси тіла) можуть розвинутися артеріальна гіпотензія,
гіперкаліємія з порушеннями серцевого ритму, метаболічний ацидоз, підвищення
температури тіла, порушення з боку дихальної системи і порушення функції нирок,
кома. Після тривалого застосування спорадично може розвиватися гемолітична
анемія, гранулоцитопенія і тромбоцитопенія. Якщо з моменту гострого
передозування пройшло не більше години, рекомендується викликати блювання,
промити шлунок або прийняти активоване вугілля.
У разі передозування ібупрофену немає антидоту і специфічного
лікування. Симптоматичне лікування базується на моніторингу життєвих функцій з
виміром артеріального тиску крові, контролем ЕКГ, а також інтерпретацією
симптомів, які можуть свідчити про кровотечу зі шлунково-кишкового тракту,
розвиток метаболічного ацидозу і порушення з боку центральної нервової системи.
Застосовують підтримуюче лікування.
Особливості застосування.
Не застосовувати з іншими лікарськими засобами групи НПЗЗ. Застосування
цього лікарського засобу збільшує ймовірність появи кровотеч з
шлунково-кишкового тракту в пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і
дванадцятипалої кишки в анамнезі. У разі лікування препаратом пацієнтів з
порушеннями функції печінки і нирок необхідно контролювати активність
печінкових ферментів і функціональну здатність нирок. Препарат може збільшувати
час кровотечі у пацієнтів з порушеннями зсілості крові. Необхідно контролювати
артеріальний тиск крові, а також, по можливості, коригувати дозу лікарських
засобів, що знижують тиск крові у хворих на артеріальну гіпертензію. Особлива
обережність необхідна при лікуванні пацієнтів літнього віку.
Застосування в період вагітності і лактації
Препарат не слід застосовувати в період вагітності і лактації.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У період застосування препарату слід бути обережним при керуванні
автотранспортом і обслуговуванні механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне
застосування з іншими лікарськими засобами групи НПЗЗ може спричинити посилення
побічних ефектів. Препарат підвищує токсичність метотрексату. У разі
одночасного застосування з кортикостероїдами підвищується ризик кровотеч зі
шлунково-кишкового тракту. Може пригнічувати дію сечогінних засобів (петльових
і тіазидних діуретиків) і лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск
групи інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ) і
β-адреноблокаторів та метилдопи. У поєднанні з препаратами наперстянки
може спричинювати порушення серцевого ритму. Посилює дію інших препаратів із
симпатоміметичною дією. Застосування з препаратами групи інгібіторів
моноаміноксидази (МАО) і трициклічними антидепресантами може призвести до
значного підвищення артеріального тиску. Посилює дію антикоагулянтів групи
кумаринів. Збільшує час кровотечі в пацієнтів, які проходили лікування
зидовудином. Застосування препарату в комбінації з літієм збільшує концентрацію
останнього в плазмі. Засоби, що алкалізують сечу (амонію хлорид, натрію
дикарбонат, нейтралізуючі засоби), збільшують зворотну резорбцію метаболітів
псевдоефедрину в нирках і подовжують час його дії.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при кімнатній температурі (15-25°C) у сухому, недоступному
для дітей місці.
Термін придатності – 2 роки.
