Ранітидин - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РАНІТИДИН

(RANITIDINЕ)

Загальна характеристика:

міжнародна і хімічна назви: ranitidinе, N-[2-[[[5-[(діметиламіно)метил]-2-фураніл]метил]тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін, гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки вкриті оболонкою, від жовтого до оранжево-жовтого кольору, зі специфічним запахом. На поперечному розрізі видні два шари.

склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду у перерахуванні на ранітидин 150 мг;

допоміжні речовини: целактоза, натрію кроскармелоза, аеросил, магнію стеарат, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану двоокис пігментний або титану діоксид, тропеолін 0.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на травну систему і метаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Противиразковий засіб. Блокує гістамінові Н_2-рецептори мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку, викликаного роздратуванням барорецепторів (розтягання шлунка), харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн). Ранітидин зменшує кількість соляної кислоти в шлунковому соку, не пригнічує печінкові ферменти, пов’язані з цитохромом Р 450, не впливає на концентрацію гастрину в плазмі крові, а також продукцію слизу.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна концентрація в крові складає 478 нг/мл при прийомі внутрішньо і досягається через 2-3 год. Частково метаболізується в печінці до N-оксиду (головний метаболіт, 4 % дози), S-оксиду і деметилюється.

Період напіввиведення при нормальному кліренсі креатиніну (після прийому внутрішньо) – 2-3 год.; при зниженому (20-30 мл/хв) – 8-9 год. Екскретується нирками через 24 год., у незміненому виді виводиться близько 30 % перорально введеної дози.

Проникає через гістогематичні бар’єри, у т.ч. через плацентарний, але погано – через гематоенцефалічний бар’єр. Досить значимі концентрації визначаються в грудному молоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки і пов’язані в основному з функцією нирок.

Показання для застосування. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика), НПЗЗ-гастропатії, післяопераційні виразки; рефлюкс-езофагіт, синдром Золінгера-Елісона; хронічна диспепсія з епігастральними і загрудинними болями; профілактика стресових виразок, рецидивів кровотечі, синдрому Мендельсона.

Спосіб застосування та дози. Дорослим, внутрішньо, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.

Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у фазі загострення), післяопераційні виразки – 150 мг (1 таблетка) 2 рази на добу або 300 мг (2 таблетки) на ніч, протягом 4 тижнів. У пацієнтів з виразками, що не зарубцювалися за цей термін – продовження лікування протягом наступних 4 тижнів.

Профілактика рецидивів – 150 мг на ніч; для пацієнтів, які палять – 300 мг на ніч.

НПЗЗ-гастропатії – 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч протягом 8-12 тижнів; профілактика – по 150 мг 2 рази на добу.

Ерозивний рефлюкс-езофагіт – 150 мг 2 рази на добу або 300 мг на ніч, протягом 8 тижнів, при необхідності курс лікування продовжують до 12 тижнів. При II-III ступені тяжкості рефлюкс-езофагіту дозу збільшують до 600 мг/добу у 4 прийоми, протягом 12 тижнів. Тривала профілактична терапія – 150 мг 2 рази на добу.

Для купірування больового синдрому – 150 мг 2 рази на добу, протягом 2 тижнів. При недостатній ефективності лікування може бути продовжене в тій же дозі протягом наступних 2 тижнів.

Синдром Золінгера-Елісона – початкова доза 150 мг 3 рази на добу, при необхідності – до 6 г/добу.

При хронічних епізодах диспепсії – по 150 мг 2 рази на добу, протягом 6 тижнів.

Для профілактики розвитку синдрому Мендельсона – 150 мг за 2 години до наркозу і напередодні ввечері. Породіллям під час пологів – по 150 мг через кожні 6 год.

Пацієнтам, із ризиком кровотечі, що зберігається, після внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення, внутрішньо, по 150 мг 2 рази на добу.

Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування. При кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв – 150 мг/добу.

Хворим, що знаходяться на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразу після закінчення гемодіалізу.

Для лікування пептичної виразки у дітей рекомендована доза Ранітидину складає від 2 мг/кг до 4 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300 мг.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, сонливість, вертиго, тривога, збудження, депресія, галюцинації (в основному у важкохворих і літніх пацієнтів), оборотна розпливчастість зору, мимовільні рухи; аритмії (тахікардія, брадикардія, асистолія, AV блокада, екстрасистолія); запор, діарея, нудота, блювання, болі в животі, панкреатит; гепатоцелюлярні, холестатичні чи змішані гепатити з жовтяницею або без неї; артралгії і міалгії; підвищення креатиніну в крові; лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпоплазія кісткового мозку й апластична анемія; гінекомастія, імпотенція, зниження лібідо; алопеція, сип, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.

Протипоказання. Гіперчутливість, цироз печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі; порушення функції печінки і нирок; вагітність, лактація (на період лікування припиняють).

Передозування. Передозування супроводжується посиленням побічної дії препарату. Лікування: індукція блювоти або промивання шлунка, при судомах – діазепам внутрішньовенно, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях – лідокаїн.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у хворих з порушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі). Перед початком лікування варто виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку і дванадцятипалій кишці.

У хворих літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливий розлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.

Різко відміняти препарат небажано (синдром рикошету).

При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу, можливі бактеріальні ураження шлунка з наступним поширенням інфекції.

Необхідне регулярне спостереження за пацієнтами (особливо похилого віку та з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунку та/або дванадцятипалої кишки), які приймають Ранітидин разом з нестероїдними протизапальними засобами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди, сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину, тому перерва між їх прийомом повинна складати не менше 2 год.

Пригнічує метаболізм у печінці феназолу, амінофеназолу, гексобарбіталу, пропранололу, діазепаму, лігнокаїну, непрямих антикоагулянтів.

Підвищує концентрацію метопрололу у сироватці крові, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується.

Зменшує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу.

Умови і терміни зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ⁰С.

Термін придатності – 3 роки.