Ізо-мік™ 5 мг - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ІЗО-МІКТМ 5 мг

(ISO-MIK 5 mg)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ізосорбіду динітрат; 1,4:3,6-діангідросорбітол-2,5-динітрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею, фаскою;

склад: 1 таблетка містить ізосорбіду динітрату 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, сорбіт, стеарат магнію - достатня кількість для отримання таблетки масою 50 мг.

Форма випуску. Таблетки сублінгвальні.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології.

Органічні нітрати. СО1D А 08.

Фармакологічні властивості. Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Антиангінальний засіб. Механізм дії пов’язаний з вивільненням активної речовини - оксиду азоту. В гладких м’язах судин оксид азоту чинить активацію гуанілатциклази та підвищує рівень циклічного 3^’,5^’-гуанозинмонофосфату, що зрештою приводить до розслаблення гладких м’язів. Під впливом ізосорбіду динітрату артеріоли та прекапілярні сфінктери розслабляються меншою мірою, ніж великі артерії і вени. Це частково зумовлено рефлекторними реакціями, а також менш інтенсивним утворенням оксиду азоту з молекул активної речовини в стінках артеріол. Дія ізосорбіду динітрату пов’язана головним чином із зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферичних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та післянавантаження (зменшення загального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Ізосорбіду динітрат сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровозабезпеченням, якщо коронарна циркуляція частково утруднена атеросклеротичним ураженням. Підвищує толерантність до фізичних навантажень у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією. При серцевій недостатності препарат сприяє розвантаженню міокарда за рахунок зменшення переднавантаження, знижує тиск у малому колі кровообігу.

Фармакокінетика. При сублінгвальному застосуванні ізосорбіду динітрат швидко всмоктується і починає надавати гемодинамічний та антиангінальний ефект через 2-5 хв (тобто купірування нападу стенокардії спостерігається через 2-5 хв після прийому, що зумовлено особливостями виробництва сублінгвальної форми препарату). Максимальна концентрація активної речовини в плазмі досягається через 5-6 хв. Максимальний ефект таблеток ізосорбіду динітрату при сублінгвальному прийомі настає на 10-15-й хв. Тривалість терапевтичної дії препарату становить 60-120 хв. Ця лікарська форма – короткочасної дії. Ізосорбіду динітрат метаболізується з утворенням активного метаболіту ізосорбіду-5-мононітрату, період напіввиведення якого становить 5 год, а також ізосорбіду-2-мононітрату з періодом напіввиведення 2,5 год. Період напіввиведення ізосорбіду динітрату при сублінгвальному застосуванні препарату становить 1 год. Період напіввиведення може подовжуватися при курсовому застосуванні препарату. Від 80 до 100 % введеної разової дози виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів. Особливе значення має ця форма у хворих з малою системною біодоступністю таблеток ізосорбіду динітрату при прийомі внутрішньо.

Показання для застосування. Купірування та профілактика нападів стенокардії, хронічна серцева недостатність, синдром легеневої гіпертензії.

Для запобігання нападів стенокардії препарат застосовують перед можливим фізичним або емоційним навантаженням.

Спосіб застосування та дози. Ізо-Мік^ТМ 5 мг застосовується сублінгвально (під язик). Разова доза становить 5-10 мг.

Для купірування нападу стенокардії або перед очікуваним емоційним та фізичним навантаженням, яке звичайно спричинює напад, 1 таблетку препарату покласти під язик і потримати у роті до її розчинення. При необхідності можна повторити прийом препарату через 10-15 хв. Для профілактики нападів стенокардії препарат звичайно призначають по 1-2 таблетки 3-4 рази на добу. Тривалість лікування визначається індивідуально. При більш високій необхідності у нітратах рекомендується використовувати таблетки Ізо-Мік^ТМ 10 або 20 мг.

Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можливі запаморочення, головний біль (при постійному лікуванні звичайно зникає через 1-2 тижні після початку терапії), кволість, рефлекторна тахікардія, короткочасна гіперемія обличчя, відчуття жару, артеріальна гіпотензія; в окремих випадках – частішання нападів стенокардії (синдром обкрадання). З боку травної системи: можливі нудота, блювання, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку центральної нервової системи: можливі сонливість, нечіткість зору, рідко - ішемія мозку та колапс. Алергічні реакції: можливий шкірний висип. Можливо виникнення толерантності до ізосорбіду динітрату або перехресної толерантності до інших нітратів.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт. ст.), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпертензією, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, токсичний набряк легенів, стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в тому числі геморагічний інсульт, черепномозкова травма), закритокутова глаукома. Підвищена чутливість до нітратів. Застосування Ізо-Міку^ТМ 5 мг в періоди вагітності та лактації можливе лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду та дитини. При терапії нітратами неможливе вживання силденафілу.

Передозування. Внаслідок передозування, як і при застосуванні всіх органічних нітратів, можуть виникати ортостатичні порушення регуляції та рефлекторна тахікардія. У зв’язку з цим можна чекати появи головного болю, нападів кволості, запаморочення, серцебиття, нудоти, блювання, артеріальної гіпотензії та стану заціпеніння. Можливе й утворення метгемоглобіну, що супроводжується тахіпное, відчуттям тривоги, втратою свідомості, зупинкою серця. Терапевтичні заходи потрібно насамперед спрямовувати на підвищення кров’яного тиску, причому в легких випадках досить укласти пацієнта, підвести йому ноги. У більш серйозних випадках, при колаптоїдному стані, необхідно провести заходи щодо боротьби з шоком. Потрібно відновити об’єм циркулюючої крові (інфузія кровозамісних рідин або фізіологічного розчину); у тяжких випадках можна провести інфузію норадреналіну або допаміну. При утворенні метгемоглобіну, залежно від тяжкості стану, лікар може призначати такі антидоти для лікування метгемоглобінемії, як вітамін С - 1 г перорально, метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно; толуїдиновий синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла лише внутрішньовенно; оксигенотерапія (при необхідності), гемодіаліз.

Особливості застосування. З обережністю застосовують у лікуванні пацієнтів з порушеннями мозкового кровообігу, з аортальним і/або мітральним стенозом; пацієнтів, схильних до ортостатичної гіпотензії; хворих з симптомами ішемії в різних судинних руслах, які виникають на фоні зниження артеріального тиску. У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Частий прийом високих доз може призводити до виникнення “нітратної” толерантності. Для подолання толерантності до ізосорбіду динітрату (при можливості скасування нітратів) рекомендується не збільшувати кратність прийому або дозу препарату, а утриматися від його прийому на 24-36 год, замінивши його на цей час іншими антиангінальними засобами, і потім продовжити лікування у вигляді монотерапії в звичайних дозах або в поєднанні з іншими препаратами. (Перерви при регулярному прийомі препарату рекомендується робити через 4-6 тижнів.) Виникнення “нітратного” головного болю на початку лікування можна попередити поступовим підвищенням дози або призначенням валідолу та ненаркотичних аналгетиків (кислота ацетилсаліцилова, парацетамол, анальгін, каптоприл). Під час лікування препаратом слід утриматися від вживання алкоголю. У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, оскільки при регулярному застосуванні ізосорбіду динітрату знижується здатність до концентрації уваги та швидкість психомоторних реакцій.

Дослідження що до використання препарату у педіатрічній практиці не проводились.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування вазодилататорів, блокаторів кальцієвих каналів, бета-адреноблокаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю може посилити гіпотензивну дію ізосорбіду динітрату. При одночасному застосувані симпатоміметичних засобів (адреналін, ефедрин, норадреналін, нафтизин, мезатон, ізадрин) можливе зниження антиангінального ефекту ізосорбіду динітрату. Неможливе одночасне застосування ізосорбіду динітрату та силденафілу, який призначають при еректильній дисфункції, внаслідок посилення антигіпертензивної дії таблеток Ізо-Мік^ТМ 5 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, прохолодному, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню.

Термін зберігання – 3 роки.