ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ОКТРЕСТАТИН
(OCTRESTATIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: октреотид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;
склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Октрестатин являє собою
синтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, він
має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно
більша.
Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також
пептидів і серотонину,
які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.
У хворих, яким проводяться
операції па підшлунковій залозі, застосування Октрестатину під час операції і після неї
знижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів,
сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення
октреотид швидко та повністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентрація
препарату в плазмі досягається у межах 30 хвилин.
Зв'язування з білками плазми
складає 65 %. Зв'язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай
незначно. Обсяг
розподілу складає 0,27 л/кг.
Загальний кліренс складає 160 мл/хв.
Близько 32 % виводиться в незмінному виді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) після підшкірній ін'єкції препарату складає 100
хвилин. Після внутрішньовенного введення
виведення препарату здійснюється у
дві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилин відповідно.
У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. При важкій нирковій
недостатності кліренс зменшується
вдвічі.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування
ускладнень після операцій на органах черевної порожнини.
Зупинка кровотечі і профілактика
повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз
печінки.
Лікування гострих
панкреатитів.
Зупинка виразкових кровотеч.
Спосіб застосування та дози.
Для лікування гострого
панкреатиту препарат уводиться підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе
призначення до 1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.
Для профілактики ускладнень
після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину до лапаротомії;
потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добу
протягом 7 послідовних днів.
Для зупинки кровотечі з
варикозно розширених вен стравоходу уводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину у
вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає
необхідності в зниженні дози октреотиду.
Для зупинки виразкових
кровотеч уводять в/в у дозі 25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5
днів.
Побічна дія.
З боку ЖКТ,
підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексия,
нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове
газоутворення, рідке випорожнення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може
зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може приводити
до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть
відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого
гепатиту без холестазу, а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшенням
активності лужної фосфатази, гама-глютамилтрансферази та, у меншому ступені,
інших трансаміназ.
Тривале використання
октреотида може приводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.
У закордонних джерелах
повідомлялося про поодиноки випадки гострого панкреатиту, що розвивався в
перші години або дні застосування і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).
З боку серцево-судинної
системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного
обміну: можливе
порушення толерантності
до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом секреції інсуліну),
гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої
гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін'єкції можливі
біль, відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайно
проходять протягом 15 хвилин).
Інші: алергійні реакції,
алопеція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до
компонентів препарату.
Передозування.
Можливі наступні симптоми: короткочасне
урежение ЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея, нудота, відчуття
порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Октрестатин треба
застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам'яну хворобу
та цукровий діабет, а також у жінок у періоді вагітності та лактації.
У хворих на цукровий діабет,
що одержують інсулін, октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені
перед початком лікування, питання про застосування октреотида вирішується
індивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефекту
препарату і можливих факторів ризику, пов'язаних з наявністю каменів у жовчному
міхурі.
Побічні ефекти з боку ЖКТ
можуть бути зменшені, якщо ін'єкції октреотида робити в проміжках між прийомами
їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту
в місці ін'єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і
вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін'єкцій у те саме місце через
короткі інтервали
часу.
Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованих
досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період
лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення
ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує
передбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Октреостатин зменшує всмоктування
циметидину, циклоспорину.
Необхідне коректування доз
одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів
кальцію, інсуліну,
пероральних гіпогликемичних препаратів.
При одночасному застосуванні
октреотиду і бромкриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізируються
ферментами системи цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз,
слід призначати
з обережністю.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20
°С.
Термін зберігання - 2 роки.
