ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ТАМОКСИФЕН
(Tamoxifen)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: tamoxifen,
(Z)-2-[4-(1,2-Діфеніл-1-бутеніл)феноксі]-N,N-діметилетанамін (у вигляді
цитрату);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглі, плоскі, без
оболонки, з лінією розлому з одного боку;
склад: в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мг
тамоксифену;
допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль, лактоза,
PVPK-30, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні препарати.
Антиестрогенні засоби. Код АТС L02B A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамоксифен є нестероїдною речовиною і має виражену
антиестрогенну дію. Це пов'язано з його здатністю запобігати поглинанню
естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифен
інгібує рецептори аутогенних естрогенів і таким чином уповільнює прогресування
пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.
Фармакокінетика. Тамоксифен
легко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація
препарату в плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан
рівноваги досягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком
плазми.
Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. З
сечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреції
тамоксифену двохфазний. Тривалість періоду напіввиведення тамоксифену у жінок
під час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб.
Тривалість періоду напіввиведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену –
14 діб.
Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену
в плазмі ³ 70 мкг/л.
Показання для застосування. Рак молочної залози та ендометрія, рак нирки
і саркома м'яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофізу,
олігоспермія.
Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється індивідуально.
Таблетки запивають водою.
При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомі
м’яких тканин – дорослим по
10–20 мг 2 рази на день; лікування проводять до появи ознак регресії процесу і
протягом наступних 2–3 років.
При ановуляторному безплідді призначають по 10 мг 2 рази на день
протягом 4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20
мг, а потім – 40 мг.
У випадку припинення відділення молока після пологів – по 10 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.
При олігоспермії – по 10 мг 2 рази на день.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухість
шкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль у кістках і
місцях ураження (при метастазах), свербіж у ділянці геніталій, вагінальні
кровотечі, набряки, алопеція, розлади зору, тромбоемболія, тромбоцитопенія,
флебіт, підвищення температури тіла, висипи на шкірі. У поодиноких випадках
спостерігаються зміни складу периферичної крові або збільшення розмірів
яєчників. Дуже рідко спостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенерація
сітківки. У жінок до початку менопаузи менструальний цикл може бути
нерегулярним або повністю припинятися. У більшості випадків побічні реакції
мають транзиторний характер і можуть коригуватися зниженням дози препарату. Зафіксовані
випадки виникнення раку ендометрія при лікуванні Тамоксифеном.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність і
лактація. Тяжка тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперкальціємія.
Передозування. Тамоксифен у високих дозах може викликати посилення
побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.
Особливості застосування. Особлива обережність і ретельне спостереження
необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними
захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. До початку лікування
Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (для виключення
вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза,
важливо роз'яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних
засобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не є надійними). Контрацепція
повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування
Тамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові
(вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену
необхідні регулярні обстеження у окуліста. Слід з обережністю призначати
препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцитопенією, гіперкальціємією. В процесі
лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію,
показників системи згортання крові.
Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, що
містять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, які
впливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При
одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні Тамоксифену та
гормональних препаратів, що містять естрогенні стероїди, можливе зменшення
ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з
антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії
останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цитотоксичними агентами
збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликати
підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболіту
N-деметилтамоксифену в плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C у
сухому, захищеному від світла,
недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
