Гастротипін-дарниця - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ (GASTROTIPINE-DARNITSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Pirenzepine; 5,11-дигідро-11-[(4-метилпіперазиніл)ацетил]-6Н-

піридо[2,3-Ь][1,4], бензодіазепін-6-он дигідрохлорид, моногідрат;

основні фпико-хімічні властивості: безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина, зі слабким специфічним запахом;

склад: 1 мл розчину містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату (у перерахуванні на

пірензепіну дигідрохлорид) 0,0052 г (0,005 г);

допоміжні речовини: натрію хлорид; натрій оцтовокислий 3-водний, кислота оцтова,

пропіленгліколь, вода для ин'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В Х03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гастротипін-Дарниця селективно блокує М₁-холінорецептори шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функцій травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до пошкодження. Фармакокінетика. Гастротипін-Дарниця при парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом'язового введення становить 70-80%. Терапевтична концентрація в крові - 30-60 нг/мл, утримується протягом 12 - 15 год., період напіввиведення близько 8 год., чим пояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв'язування з білками плазми - 10-16 %. У зв'язку з вираженими гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гемато-енцефалічний бар'єри, не має, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді нирками із сечею та через травний тракт з фекаліями. Період напіввиведення пірензепіну корелюється з кліренсом креатиніну. Гемодіаліз зменшує рівень гастротипіну в крові на 25 %.

Показання для застосування. Лікування та профілактика стресових виразок; кровотечі з ерозій та виразок у верхніх відділах травного тракту; синдром Золлінгера-Еллісона; початкова терапія виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки (важка форма).

Спосіб застосування та дози. Гастротипін-Дарниця вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово, по 2 мл, кожні 12 год., протягом 2-3 днів, потім переходять на прийом таблеток. При профілактиці та лікуванні стресових виразок застосовують по 1 ампулі, 3 рази на добу, з інтервалом 8 год. Для хворих, із синдромом Золілнгера-Еллісона доза препарату може бути збільшена вдвічі. Препарат вводять внутрішньовенно струминно повільно (більше 3 хв.) або краплинно в фізіологічному розчині, розчині Рінгера або 5% розчині глюкози (приготовлений розчин можна використовувати протягом 12 год.).

Відсутні обґрунтовані об'єктивні дані щодо застосування Гастротипіну-Дарниця для лікував дітей.

Побічна дія. При прийомі Гастротипіну-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту тарозслаблення консистенції випорожнення. У рідких випадках може відбуватися транзиторнепогіршення акомодації очей, виникати сухість у роті, зумовлена зменшенням слиновиділення.

Протипоказання. Гіперчутливість до пірензепіну, вагітність (1 триместр). Дитячий вік, оскількине встановлена безпека застосування Гастротипіну-Дарниця для лікування дітей.

Передозування. Прояви інтоксикації у людини не відомі. Описані випадки прийому внутрішньо 8 таблеток гастротипіну (200 мг); при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5 год., інших симптомів не відмічалося. За необхідності при передозуванні можливо введення прозерину.

Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця необхідно з обережністю застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, порушеннях сечовиділення. У хворих з лабільним артеріальним тиском внутрішньовенне введення необхідно проводити при його контролі, тому для хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв.) необхідна корекція дози Гастротипіну-Дарниця. При тривалому застосуванні необхідно контролювати внутрішньоочний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця в період вагітності невстановлена. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування препарату при вагітності. Пірензепін проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Застосування Гастротипіну-Дарниця в терапевтичних дозах в період лактації не має небажаної дії на дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно зметоклопрамідом знижує його дію на рухову активність травного тракту. Спільне застосування зопіоїдними аналгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі. Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану лікарськими засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь та ін.). При гіперацидному стані з неперервним типом секреції доцільно комбінувати Гастротипін-Дарниця з блокаторами Н₂-репепторів гістаміну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі від 8 °С до 25 СТермін придатності - 2 роки.