Гастротипін-дарниця - інструкція для медичного застосування

ІНСТРУКЦІЯ для медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ (GASTROTIPINE-DARNITSA)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Pirenzepine; - 5,11-дигідро-11-[(4-метилпіперазиніл)ацетил]- бН-піридо [2,3 -Ь] [ 1,4], бензодіазепин-6-он дигідрохлорид, моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого, з кремуватим відтінком кольору, з рискою;

склад: 1 таблетка містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату (в перерахуванні на пірензепіну дигідрохлорид) 0,025 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. КодАТСА02ВХ03.

Фармакологічні властивості Фармакодинаміка.. Гастротипін-Дарниця селективно блокує М₁-холінорецептори обклад очних і головних клітин слизової оболонки шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимулювальну секрецію хлористоводневої кислоти і пепсиногену," вагомо не впливає на М-холінорецептори слинних залоз, гладких м'язів, серця, ока та інших органів. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до подразнення.

Фармакокінетика. У зв'язку з вираженими гідрофільними властивостями після прийому внутрішньо Гастротипін-Дарниця поступово всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові - через 1,5-2 години після перорального прийому. Біодоступність, у середньому, становить 40 %, при одночасному прийомі з їжею - 10-20 %. Терапевтична концентрація в крові (30-60 нг/мл) утримується протягом 12 годин, період напіввиведення становить 10-12 годин. Період напіввиведення Гастротипіну-Дарниця корелює з кліренсом креатиніну. Зв'язування з білками плазми - 10-16 %. Не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, не має, на відміну від більшості трициклічних з'єднань, центральної дії.

Гастротипін-Дарниця незначно метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді: нирками, із сечею близько 8-10 %, інша частина - через травний тракт з фекаліями. Гемодіаліз зменшує рівень пірензепіну в крові на 25%.

Показання для застосування. Лікування та профілактика виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки; хронічний гіперацидний гастрит; ерозивний езофагіт при рефлюксній хворобі; профілактика побічних ефектів при лікуванні нестероїдними протизапальними засобами.

Спосіб застосування та дози. Гастротипін-Дарниця призначають у дозі 50-150 мг на добу, поділивши дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері, за 30 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води. За необхідності в перші 2-3 дні лікування можливий прийом додаткової дози

вдень. Курс лікування становить 4-6 тижнів, без зменшення д₀₃и (навіть у випадку суб'єктивного покращення стану). Дітям від 3 до 7 років Гастротипін-Дарниця призначають по 12,5 мг, 2 рази на день, вранці і ввечері, за ЗО хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дітям від 7 до 14 років призначають у дозі 50 мг на добу, поділивши дозу на 2 прийоми.

Побічна дія. При прийомі Гастротипіну-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту та іноді, рідке випорожнення. У поодиноких випадках може відбуватися транзиторне погіршення акомодації, виникати сухість у роті, зумовлена зменшенням слиновиділення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність (1триместр).

Передозування. Не відомі випадки інтоксикації у людини. Описані випадки прийому внутрішньо 200 мг пірензепіну дигідрохлориду; при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5 годин, інших симптомів не відмічалося.

Лікування: симптоматичне. У деяких випадку передозування, при необхідності можливе введеня прозерину.

Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця потрібно з обережністю застосовувати приглаукомі, гіпертрофії передміхурової залози. Період напіввиведення Гастротипіну-Дарниця корелює з кліренсом креатиніну, тому для хворих з нирковою недостатністю, в яких кліренс креатиніну менше 10мл/хв., необхідна корекція дози препарату. При тривалому застосуванні необхідно контролювати внутрішньоочний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця в період вагітності не встановлена. Тому, з метою безпеки, не рекомендується застосування препарату при вагітності. Гастротипін-Дарниця проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Застосування препарату в терапевтичних дозах у період лактації не має небажаної дії на дитину.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно з метоклопрамідом знижує його дію на перистальтику травного тракту. Спільне застосування з опіоїдними аналгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі. Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану лікувальними засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь і інш.); зменшує частоту побічних ефектів з боку травного тракту при прийомі нестероїдних протизапальних засобів, не знижуючи їх ефекту. При гіперацидному стані з неперервним типом секреції доцільно комбінувати Гастротипін-Дарниця з блокаторами Н₂-репепторів гістаміну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 С. Термін придатності - 2 роки.