ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування препарату
ДЕКАПЕПТИЛ
(DECAPEPTYL)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: Triptorelin;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна водява
рідина, без механічних домішок;
склад: 1 шприц містить триптореліну
ацетату 105 мкг (що відповідає 95,6 мкг триптореліну);
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота
льодяна оцтова, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.
Фармакотерапевтична група. Аналоги
гонадотропін-релізинг гормону.
Код АТС L02AE04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Діюча речовина препарату Декапептил
- трипторелін (Д-Трп-6-гонадорелін) - синтетичний аналог гонадотропін-релізинг
гормону. Результатом заміни 6-го амінокислотного залишку в молекулі природного
релізингу були: більш виразна спорідненість із рецепторами ГнРГ і більш
тривалий, ніж у природної молекули, період напіврозпаду. Початковим ефектом
уведення препарату Декапептил є стимуляція секреції гіпофізом ФСГ
(фолікулостимулюючого гормону) і ЛГ (лютеїнізуючого гормону). Після тривалої
стимуляції та за наявності постійної концентрації триптореліну в крові гіпофіз
стає нечутливим до дії ГнРГ, що приводить до зниження рівня гонадотропінів у
крові, результатом чого є зниження рівня статевих гормонів у крові до
посткастраційного або менопаузального рівня. Описані ефекти є оборотними.
Дослідження на тваринах не виявили тератогенної або мутагенної дії.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні тести виконувались
на пацієнтках із підтвердженим діагнозом ендометріозу або міоми матки, на
пацієнтах з карциномою простати і здорових чоловіках-волонтерах.
В перші години після внутрішньом'язового введення
препарату Декапептил реєструється максимальний рівень концентрації триптореліну
в крові. Потім концентрація триптореліну помітно знижується протягом 24 год.
Метаболізм і виведення. Період напіврозпаду триптореліну
в плазмі - 18,7 хв, при цьому для природного гонадотропін-релізинг гормону цей
показник становить 7,7 хв. Кліренс триптореліну (503 мл/хв) втричі повільніше,
ніж у природного релізинг гормону (1766 мл/хв) і складається з двох компонентів
- швидкого і повільного виведення. Менше 4 % триптореліну в незміненому вигляді
виводиться із сечею.
Показання для застосування.
Для лікування жінок: ендометріоз, міома матки,
лікування безпліддя із застосуванням допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ
і ПЕ - екстракорпоральне запліднення і перенесення ембріонів у порожнину
матки).
Для лікування чоловіків: симптоматичне лікування
прогресуючої гормонозалежної карциноми передміхурової залози.
Спосіб застосування та дози.
Схеми лікування безпліддя у жінок
методом ЕКЗ.
1. З 21-го дня менструального циклу, який передує
лікувальному, щоденно підшкірно вводять Декапептил 0,1 мг по 1 мл, до моменту
введення хоріонічного гонадотропіну (лХГ). При цьому, з 3-го дня лікувального
менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур). Препарат
хоріонічного гонадотропіну вводять за 34-36 год до моменту планованої пункції
фолікулів.
2. Декапептил 0,5 мг щоденно вводять підшкірно, по 1
мл, з 21-го дня менструального циклу, що передує лікувальному (до 3-го дня
лікувального циклу). Декапептил 0,1 мг - по 1 мл, щоденно, підшкірно, з 3-го
дня лікувального циклу до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 3-го дня
лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад, менопур).
Препарат хоріонічного гонадотропіну вводять за 34-36 год до моменту планованої
пункції фолікулів.
3. Декапептил 0,1 мг з 1-го дня лікувального циклу
щоденно вводять підшкірно, до моменту введення препарату лХГ. При цьому, з 2-го
дня лікувального менструального циклу вводять препарат лМГ (наприклад,
менопур). Препарат лХГ (людського хоріонічного гонадотропіну) вводять за 34-36
год до моменту планованої пункції фолікулів.
Міома матки, ендометріоз, карцинома
простати.
На початку курсу лікування, протягом 7 днів 1 мл
препарату Декапептил 0,5 мг (1 ін'єкція) вводиться підшкірно, раз на добу.
Починаючи з 8-го дня лікування для підтримання терапевтичного ефекту необхідно
щоденно вводити препарат Декапептил 0,1 мг. Місце ін'єкції слід змінювати.
Для тривалого курсу лікування рекомендується застосовувати
препарат декапептил депо - 3,75 мг триптореліну в мікрокапсулах сповільненого
вивільнення - 1 ін'єкція кожні 28 днів.
Побічна дія. Побічні дії під час
застосування препарату Декапептил пов'язані зі зниженням рівня статевих
гормонів у крові.
У чоловіків: припливи, імпотенція,
зниження статевого потягу, зменшення розміру яєчок, порушення сну, депресії,
втрата апетиту, тромбофлебіт. У одного пацієнта спостерігалась емболія
легеневої артерії.
У жінок: припливи, кров'яні виділення зі
статевих шляхів, сухість слизової оболонки піхви і неприємні відчуття під час
статевого акту, головний біль, депресії, втрата статевого потягу, деяке
підвищення рівня холестеролу в крові, парестезії та порушення зору.
Допоміжні репродуктивні технології (ЕКЗ): оскільки при
цьому вводяться екзогенні гонадотропіни, відсутність статевих гормонів у крові
триває всього декілька днів. З метою швидкого виявлення надмірної
гіперстимуляції яєчників необхідний пильний нагляд за динамікою зростання
фолікулів.
У чоловіків і жінок: у деяких випадках можуть
спостерігатися реакції підвищеної чутливості (свербіж, почервоніння шкіри,
лихоманка, анафілаксія), іноді відмічаються скарги на біль у місці введення
препарату.
Всі описані побічні дії зникають після закінчення
курсу лікування.
Протипоказання.
Для чоловіків: гормональнонезалежна
карцинома простати, попередня хірургічна кастрація.
Для жінок: вагітність, період лактації,
клінічні вияви або ризик виникнення остеопорозу. Декапептил слід призначати з
особливою обережністю пацієнткам з полікістозними яєчниками при виконанні
програми допоміжних репродуктивних технологій (ЕКЗ) у випадках, коли кількість
фолікулів, визначених за допомогою УЗД, більше 10.
Загальне: у разі підвищеної чутливості до
триптореліну або інших компонентів препарату.
Передозування. Про випадки передозування
не повідомлялося.
Особливості застосування. Курс лікування препаратом
Декапептил слід проводити під контролем рівня статевих гормонів у плазмі крові.
Для чоловіків: початок терапії у деяких пацієнтів
може поєднуватися з тимчасовим загостренням симптомів захворювання (ускладнення
сечовиділення, біль у кістках, симптоми здавлювання спинного мозку, відчуття
напруги в м'язах, набряклість ніг), що зумовлено короткочасним підвищенням
концентрації статевих гормонів. На початку лікування, як додаткова терапія,
можуть застосовуватися препарати антиандрогенів з метою полегшення початкового
загострення симптомів основного захворювання.
Для жінок: необхідно виключити можливу
вагітність на момент початку терапії. При міомі матки та ендометріозі слід
застосовувати негормональні методи контрацепції протягом усього курсу
лікування, до появи менструації після його закінчення. Проводячи лікування
препаратом Декапептил, не слід застосовувати препарати, які містять естрогени
(контрацептивні препарати і т.п.).
Лікування міоми матки необхідно проводити під
контролем УЗД (ультразвукового дослідження), оскільки швидке зменшення розмірів
матки може, в поодиноких випадках, призводити до кровотечі та сепсису. В разі
регулярних менструацій, під час проведення лікування препаратом Декапептил,
треба звернутися до лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами. Не
відома.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,
недоступному для дітей місці, при температурі +2-8 °С. Термін зберігання - 3
роки.
