ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування препарату:
ХЕЛЕКС®
( HELEX®).
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: alprazolam;
основні фізико – хімічні
властивості: таблетки 0, 25 мг – круглі, білі, злегка двовипуклі таблетки зі
скошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 0,5 мг – круглі, рожеві, злегка двовипуклі
таблетки з білими вкрапленнями, скошеними краями та насічкою з одного боку;
таблетки 1 мг – круглі, блакитні таблетки з білими
вкрапленнями та насічкою з одного боку.
склад :одна таблетка містить 0,25 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, полісорбат,
повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Одна таблетка містить 0,5 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, ксантиновий
барвник Е 127, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
Одна таблетка містить 1 мг алпразоламу;
допоміжні речовини: лактоза, азобарвник
Е 151, полісорбат, повідон, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, барвник
трифенілметановий Е 131.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Анксіолітики.Похідні
бензодіазепіну.
Код АТС N 05 А.
Фармакологічні властивості.
Хелекс®
є бензодіазепіновим похідним, який виявляє заспокійливу, седативну,
антидепресантну та антипанічну дію. Заспокійливий ефект є результатом
зв’язування з центральними рецепторами бензодіазепіну, а антидепресантний ефект
є результатом зменшення підвищеної чутливості b-адренергічних рецепторів до
нормальної.
Зв’язуючись з бензодіазепіновими і ГАМКергічними
рецепторами, викликає гальмування лімбічної системи, таламусу,
гіпоталамусу,полісинаптичних спінальних рефлексів. При прийомі внутрішньо
максимальна концентрація препарату досягається через 1-2 год, 80% зв’язується з
білками плазми. Період напіввиведення – 16 год. Повторне призначення з
інтервалом менше 8 – 12 год.може призводити до кумуляції. Метаболізується в
печінці. Екскретується переважно нирками.
Показання
Стан неспокою,
який супроводжується або не супроводжується симптомами депресії.
Симптоми стану неспокою виявляються як неспокій,
напруженість, страх, боязнь, погана зосередженість, роздратованість, безсоння
і/або автономна гіперактивність, яка може спричинити різні фізичні порушення.
Депресивні симптоми, які можуть спостерігатися у
пацієнтів у стані неспокою, виявляються як пригнічений або млявий стан, втрата
зацікавленості й задоволення, низький енергетичний стан і психомоторний
неспокій.
Стан неспокою і
змішані збудливо-депресивні порушення, які супроводжують захворювання органів і
хронічну стадію синдрому відміни алкоголю.
Панічний стан.
Спосіб застосування та дози.
Оптимальна доза алпразоламу повинна визначатися
індивідуально на основі аналізу тяжкості симптомів та індивідуальної реакції
пацієнта. У таблиці наведена схема дозування, яка відповідає потребам більшості
пацієнтів. Для пацієнтів, яким потрібна більша доза, дозу слід збільшувати
обережно для того, щоб уникнути побічних ефектів. Спочатку збільшують вечірню
дозу, а потім – денну.
|
Показання
|
Початок лікування
|
Підтримуюча терапія
|
|
Неспокій або неспокій із симптомами депресії
|
Дорослі:
0,25 – 0,5 мг тричі на день
Пацієнти похилого віку:
0,25 мг 2 або тричі на добу
|
Дорослі:
0,5 – 4 мг за добу, цю дозу ділять на 2 або 3
прийоми
Пацієнти похилого віку:
0,5 – 0,75 мг на добу у 2 або 3 прийоми
|
|
Панічні стани
|
0,5 – 1 мг три рази на добу (не збільшуйте дозу
більше ніж на 1 мг протягом 3-4 днів)
|
4 – 10 мг на добу у кілька прийомів
|
Якщо при прийомі початкових доз спостерігаються
небажані ефекти, такі дози слід зменшити.
Лікування алпразоламом слід припиняти поступово, оскільки
раптове припинення лікування може спричинити синдром відміни. Поступова відміна
повинна здійснюватись протягом тривалого проміжку часу, наприклад, якщо пацієнт
приймає 0,5 мг вранці, 0,5 мг ополудні і 1 мг увечері, то такому пацієнту
рекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,25 мг за кожні три
дні.
Побічна дія.
Небажані ефекти, звичайно, виникають на початку
лікування, але вони можуть з’явитись і під час лікування.
Небажаними ефектами, звичайно, бувають посилені фармакологічні
ефекти цих ліків, такі як запаморочення або вертиго.
Окремими небажаними ефектами, які спостерігаються
менше ніж у 1 % пацієнтів, є ефекти, які спостерігаються і при прийомі інших
бензодіазепінів: дистонія, порушення зосередженості, анорексія, порушення
пам’яті, втрата координації, судоми, занепокоєння, втома, нечітка мова,
жовтяниця, слабкість м’язів, прурит, нетримання сечі та ішурія.
Як і при прийомі будь-яких бензодіазепінів, у
виняткових випадках можуть спостерігатись парадоксальні реакції. Якщо
спостерігається роздратованість, підвищена спастичність м’язів, безсоння, нічні
кошмари та галюцинації, лікування слід припинити.
Протипоказання
Хелекс® протипоказаний пацієнтам з
гіперчутливістю до альпразоламу та інших компонентів препарату, до інших
бензодіазепінів, а також, пацієнтам, які страждають на гостру закритокутову
глаукому або тяжку респіраторну недостатність. Також препарат протипоказаний
вагітним жінкам та у період лактації.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Альпразолам (як і всі бензодіазепіни) може посилити
депресантну дію на центральну нервову систему, якщо його призначають разом з
іншими психотропними ліками (барбітуратами, опіоїдами, антипсихотичними
засобами, антидепресантами, анестетиками, засобами проти судом та
антигістамінними препаратами), які самі виявляють депресантну дію на центральну
нервову систему.
Альпразолам може посилити дію алкоголю, тому
пацієнтам рекомендують утриматись від вживання алкоголю під час лікування.
Стаціонарні концентрації іміпраміну й кломіпраміну у
плазмі можуть підвищитись на 30 % і 20 %, відповідно, при одночасному прийомі
альпразоламу у дозах до 4 мг.
Паралельне призначення альпразоламу та флувоксаміну
спричиняє підвищення концентрації альпразоламу в плазмі приблизно на 30 %.
Одночасне призначення кетоконазолу, ітраконазолу,
еритроміцину або циметидину може уповільнити метаболізм альпразоламу в печінці
і посилити дію альпразоламу.
Передозування
Надмірні дози альпрозоламу можуть спричинити, в
основному, порушення свідомості, гіпотонію і поверхневе дихання, а у більш
тяжких випадках – також втрату свідомості, зупинку дихання або зупинку серця.
Якщо пацієнт знаходиться у свідомості після вживання
надмірної кількості таблеток, спробуйте викликати блювання; можуть виявитись
необхідними також інтубація та промивання шлунка.
Всмоктування
альпразоламу зі шлунково-кишкового тракту зменшується при призначенні
активованого вугілля та сольового проносного засобу. Пацієнт повинен перебувати
під постійним наглядом у відділенні інтенсивної терапії. У тяжких випадках,
особливо, при недостатності дихання, слід дати пацієнту специфічний антагоніст
рецепторів бензодіазепіну – флумазеніл.
Особливості застосування.
Альпразолам не рекомендований пацієнтам з первинними
ознаками депресії, які виявляються як психомоторні порушення, пацієнтам з
біполярною депресією або симптомами психозу. Ці ліки не рекомендовані для
лікування осіб з тяжкими формами депресії з суїцидальними ідеями. Усі пацієнти
у стані депресії підлягають нагляду, особливо, на початку лікування, оскільки
існує ризик суїциду.
Хелекс слід призначати дуже обережно пацієнтам з
порушенням функції печінки або нирок і пацієнтам з порушенням дихання.
Тривале призначення може спричинити звикання й
залежність. Особливу обережність слід виявляти, якщо відомо, що пацієнт
схильний до наркоманії, алкоголізму або зловживання медикаментами.
Необхідно обережно призначати ці ліки пацієнтам, які
страждають на тяжку міастенію, хворобу Паркінсона, порфірію, захворювання
легень, а також психічно та фізично виснаженим пацієнтам.
Тривале лікування слід припиняти поступово. Раптове
припинення лікування може спричинити синдром відміни.
Безпечність та ефективність альпразоламу для лікування
дітей не була достатньо досліджена, тому ці ліки не рекомендують застосовувати
для лікування такої вікової групи пацієнтів.
Пацієнтам похилого віку ці ліки слід призначати в
найменшій дозі, яка виявляє ефект, оскільки альпразолам може спричинити атаксію
та надмірний седативний ефект.
Вагітність та лактація
Призначення альпразоламу під час вагітності може
бути шкідливим для плода. Не рекомендується застосовувати альпразолам під час
вагітності та лактації. Якщо пацієнтка завагітніла або є підозра на вагітність,
вона повинна негайно звернутися до лікаря.
Вплив на психофізичну здатність
Хелекс може вплинути на психофізичну здатність,
особливо, якщо їх приймати разом з алкоголем або засобами, що пригнічують
центральну нервову систему. Лікар повинен застерегти пацієнта про можливість
такої дії, якщо пацієнт керує автомобілем або використовує інші технічні засоби
під час лікування.
Умови та термін зберігання.
Хелекс таблетки не слід використовувати після
закінчення строку придатності, який наведено на упаковці. Термін придатності –
5 років.
Зберігайте в захищеному від вологи місці, при
температурі не вище 30 оС.
Зберігайте в недоступному для дітей
місці.
