ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
НАЛТИМА – 50
(NALTIMA-50)
Загальна характеристика:
міжнародна
та хімічна назви: naltrexone;
N-циклопропілметил-14-оксинордигідро-морфінону гідрохлорид;
основні
хіміко-фізичні властивості: таблетки світло-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить налтрексону
гідрохлориду 0,05 г ;
допоміжні
речовини: лактоза, целюлоза
мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк, натрію
кроскармельоза, жовтий оксид заліза, червоний оксид заліза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів.
Код АТС V03A B30.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Конкурентний антагоніст опіоїдних рецепторів. Усуває
центральну і периферичну дію опіоїдів, у тому числі ендогенних ендорфінів.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо налтрексон повністю
абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація налтрексону
та його активного метаболіту 6-бета-налтрексолу в плазмі крові досягається
через 1 годину.
При тривалому застосуванні налтрексон не кумулює в організмі, у той
час, як концентрація 6-бета-налтрексолу в плазмі сягає 40%.
95% дози налтрексону біотрансформується у печінці у фармакологічно
активні метаболіти, головний із яких 6-бета-налтрексол також є антагоністом
опіоїдів. Другий метаболіт – 2-гідрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. Налтрексон
і його метаболіти зазнають внутрішньопечінкової рециркуляції.
Налтрексон і його метаболіти виводяться нирками. Кількість вільного
налтрексону, який виводиться з сечею, становить менше 1%, а кількість вільного
і зв’язаного 6-бета-налтрексону - приблизно 38%. Середній період напіввиведення
налтрексону – 4 год, 6-бета-налтрексону – 1 3 год.
Показання для застосування. Налтима-50 застосовується для лікування морфінової
наркоманії.
Спосіб застосування та дози. Лікування можна розпочинати після того, як у
пацієнта будуть відсутні синдроми відміни і ознаки абстиненції.
Внутрішньо призначають (початкова доза) по 20 мг. За пацієнтом
спостерігають протягом однієї години. Якщо не з'являються ознаки синдрому
відміни, призначають залишок денної дози. Середня доза становить 50 мг на добу.
Існують також інші схеми: по 50 мг перші 5 днів тижня і 100 мг – на
шосту добу; 100 мг кожні два дні або 150 мг кожні три дні; 100 мг - у
понеділок, 100 мг – у вівторок і 150 мг - у п’ятницю.
Побічна дія.
З боку центральної нервової системи: збудливість, запаморочення; зрідка –
депресія, відчуття втомленості, сплутаність свідомості, галюцинації, порушення
сну, сонливість, зниження гостроти зору, біль і відчуття печіння в очах, біль і
відчуття закладеності у вухах, шум у вухах.
З боку травної системи: зниження апетиту, діарея, запор; зрідка – сухість у
роті, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту,
підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку сечовидільної системи: прискорення або порушення сечовипускання.
Дерматологічні реакції: можливі висипання; зрідка – підвищення секреції
сальних залоз, епідермофітія стіп, зміна шкіри, яка відповідає першій стадії
відморожування.
З боку дихальної системи: гіперемія судин носової порожнини, носова кровотеча,
рино рея, чихання, сухість у горлі, синусит, утруднене дихання, трахеофонія,
кашель, задишка.
З боку серцево-судинної системи: флебіт, набряки, підвищення артеріального
тиску, неспецифічні зміни кардіограми, тахікардія, відчуття жару у кінцівках.
Інші: можливе відчуття ознобу; зрідка – підвищення або втрата апетиту,
збільшення маси тіла, патологічне позіхання, пропасниця, біль у паховій
ділянці, збільшення лімфатичних вузлів, лімфоцитома.
Протипоказання. Гострий гепатит, печінкова недостатність.
Передозування. Випадки передозування не виявлені.
Особливості застосування. Налтиму-50 можна застосовувати тільки у випадках, коли
пацієнт не приймає опіоїдні аналгетики 7 – 10 днів.
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки
та/або нирок. У період лікування рекомендується регулярний контроль функції
печінки.
Налтиму-50 слід відмінити не пізніше, як за 48 години до хірургічного
втручання, під час якого буде потреба у застосуванні опіоїдних аналгетиків.
Вагітність і лактація.
Через відсутність
клінічного досвіду таблетки Налтима-50 треба призначати вагітним або жінкам,
які годують груддю, тільки у разі, коли позитивний ефект застосування препарату
може переважити потенційний ризик для плода або дитини. Безпечне застосування
Налтима-50 для лікування дітей не було встановлено.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з налтрексоном
знижується ефективність препаратів, які містять агоністи опіоїдних рецепторів
(протикашльові засоби, аналгетики).
Умови та термін зберігання. Зберігати у темному та недоступному для дітей
місці, при кімнатній температурі. Термін зберігання – 18 місяців.
