ІНСТРУКЦІЯ
для
медичного застосування препарату:
ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ
(DEXAMETHASON-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: дексаметазон; 9a-фтор-11b,
17a, 21-триокси-16a-метил-прегна-1,4-дієн-3,20-діон або
9a-фтор-1бa-метилпреднізолон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору,
склад: 1 таблетка містить дексаметазону -
0,0005 г;
допоміжні речовини: цукор, крохмаль картопляний,
кислота стеаринова.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Глюкокортикоїди для
системного застосування.
Код АТС: Н02А В02.
Фармакологічні властивості. Дексаметазон - синтетичний
фторований глюкокортикостероїд тривалої дії, що має протизапальну та
імуносупресивну дію. Гальмує вивільнення адренокортикотропного гормону з
гіпофіза, чим, певною мірою, знижує синтез ендогенних глюкокортикостероїдів,
впливає на водно-мінеральний обмін. За протизапальною дією у 35 разів сильніший
за кортизон і у 7 разів сильніший за преднізолон. Протизапальна дія пов’язана з
інгібуванням активності ферменту – фосфоліпази А2, що гальмує
утворення арахідонової кислоти з фосфоліпідів при розпаді клітинних мембран.
Антиалергічна дія пов’язана з гальмуванням
Дексаметазоном-Дарниця взаємодії IgG з рецепторами тучних клітин базофільних
гранулоцитів.
Імуносупресивна
дія пов’язана з гальмуванням вивільнення лімфоцитарних і макрофагальних
цитокінів.
Як і всі глюкокортикостероїди, впливає на катаболізм
білка, стимулює неоглюкогенез, знижує споживання глюкози тканинами. Гальмує всмоктування
і збільшує виведення іонів кальцію з організму.
Фармакокінетика. При пероральному прийомі
швидко і повністю всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Має високу
біодоступність. Максимальна концентрація препарату в крові виявляється через 1-2
години після прийому. До 60% всмоктаного Дексаметазону-Дарница зв’язується з
альбумінами крові. Активно метаболізується практично у всіх тканинах, але
основна маса Дексаметазону-Дарниця метаболізується у печінці під впливом
цитохромвмісного ферменту CYP2C. Метаболіти Дексаметазону-Дарниця виводяться з
калом і сечею. Період напіввиведення (Т1/2) Дексаметазону-Дарниця у
здорових людей – 3,5 – 5 годин. При захворюванні печінки Т1/2 Дексаметазону-Дарниця
подовжується. Затримують виведення Дексаметазону-Дарниця з організму пероральні
контрацептиви. Тривалість протизапальної дії Дексаметазону-Дарниця при
пероральному прийомі - до 72 годин.
Показання для застосування. Набряк головного мозку,
викликаний пухлиною внаслідок черепно-мозкової травми, нейрохірургічного
втручання, абсцесу мозку, крововиливу в мозок, енцефаліту або менінгіту;
прогресуючий ревматоїдний артрит у період загострення; бронхіальна астма;
алергійні реакції (кропив”янка, лікарська алергія і. т. ін.); запальні
виразкові захворювання кишечнику (ілеїт, коліт), захворювання нирок
(нефротичний синдром), гострі тяжкі дерматози (еритродермія), захворювання
крові (лейкози, лімфогранулематоз, імуногемолітична анемія, тромбоцитопенічна
пурпура), тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками або іншими
хіміотерапевтичними засобами); паліативна терапія злоякісної пухлини; шок
(посттравматичний, токсичний, анафілактичний, опіковий і т. ін.), гостра
недостатність надниркових залоз, первинна недостатність кори надниркових залоз
(хвороба Аддисона). Застосовують також для замісної терапії при вираженому
адреногенітальному синдромі.
Спосіб застосування і дози. Звичайна добова доза для
дорослих дорівнює 0,002 – 0,003 г (2 – 3 мг); у тяжких випадках її збільшують
до 0,004 – 0,006 г. Після настання терапевтичного ефекту дозу поступово
знижують; підтримуюча доза дорівнює 0,0005 – 0,001 г (0,5 – 1 мг) на день.
Денну дозу призначають у 2 - 3 прийоми. Для запобігання негативного впливу на
шлунок слід приймати дексаметазон під час або після їжі, запиваючи невеликою
кількістю рідини.
Дітям призначають залежно від віку від 0,00025 г
(0,25 мг = 1/2 таблетки) до 0,002 г (2 мг = 4 таблеткам) на день у 3 - 4
прийоми.
Побічна дія. При тривалому (більш 2
тижнів) лікуванні можливий розвиток функціональної недостатності кори
надниркових залоз, іноді спостерігають ожиріння, м’язову слабкість, підвищення
артеріального тиску, остеопороз, гіперглікемію (зниження толерантності до
глюкози), цукровий діабет, порушення секреції статевих гормонів (аменорея,
гірсутизм, імпотенція), місяцеподібне обличчя, поява стрий, петехій, екхімозу,
стероїдних вугрів; можуть виникати затримка натрію з утворенням набряків,
посилене виділення калію, атрофія кори надниркових залоз, васкуліт (у тому
числі як прояв синдрому відміни при тривалій терапії), біль в епігастральній
ділянці, пептична виразка шлунка, імуносупресія, підвищується ризик
інфікування, тромбозу; уповільнюється загоєння ран, затримка росту у дітей,
глаукома, катаракта, психічні розлади, панкреатит.
Протипоказання. Для тривалого застосування
дексаметазону, крім невідкладної і замісної терапії, протипоказаннями є
пептична виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, тяжкі форми остеопорозу,
психічні захворювання в анамнезі, оперізувальний лишай, рожеві вугри, вітряна
віспа, період протягом 8 тижнів до і 2 тижні після вакцинації, лімфаденіт після
профілактичного щеплення проти туберкульозу, амебна інфекція, системні мікози,
поліомієліт, закритокутова і відкритокутова глаукома.
Взаємодія з іншими лікарськими
засобами.
Рифампіцин, карбамазепін, фенобарбітон, фенітоїн (дифенілгідантоїн), примідон,
ефедрин або аміноглутетимід знижують ефективність дексаметазону, якщо їх
призначають паралельно. Дексаметазон знижує терапевтичний ефект
антибактеріальних ліків, антигіпертензивних засобів, кумаринових
антикоагулянтів, празійквантелу і натрійуретиків, підвищує активність гепарину,
албендазолу і калійуретиків. Дексаметазон посилює ефекти серцевих глікозидів за
рахунок дефіциту калію. У пацієнтів з гіпокаліємією серцеві глікозиди можуть
частіше викликати аритмію і ці ліки більш токсичні для таких пацієнтів. При
паралельному призначенні оральних контрацептивів може подовжитись час
напіввиведення глюкокортикоїдів, що підвищує біологічний ефект і збільшує
можливість виникнення побічних ефектів.
Протипоказане паралельне застосування Дексаметазону
і ритодрину, оскільки воно може посилити побічні ефекти препарату.
Паралельне призначення Дексаметазону і
метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або ондансетрону і гранісетрону
ефективно запобігає нудоті і блюванню, до яких призводить хіміотерапія
цисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом і фторурацилом.
Передозування. Передозування може
(звичайно, лише після кількох тижнів призначення надмірних доз) спричинити
більшість небажаних ефектів, перш за все - синдром Іценко-Кушинга. Специфічного
антидоту немає. Проводиться симптоматичне лікування наслідків передозування.
Гемодіаліз не є ефективним методом прискорення виведення дексаметазону з
організму.
Особливості застосування. При інфекційних захворюваннях
глюкокортикостероїди повинні призначатися у комбінації з антимікробними
препаратами, при виразковій хворобі – з противиразковими засобами. При розвитку
недостатності кори надниркових залоз у випадках, які потребують додаткового
навантаження (травми, операції), доза препарату збільшується. З обережністю
призначають Дексаметазон хворим на неспецифічний виразковий коліт, при
виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки в анамнезі, нирковій
недостатності, системному остеопорозі, міастенії. Обережність також необхідна
при призначенні Дексаметазону пацієнтам з вираженою артеріальною гіпертензією,
цукровим діабетом, психічними захворюваннями, глаукомою. При гіпотиреозі, а
також при цирозі печінки дія препарату може посилюватися. У дітей під час тривалого
лікування необхідно ретельно стежити за динамікою росту і розвитку.
Вагітність та годування груддю
Дексаметазон не рекомендується призначати вагітним
жінкам, а також у період лактації. Внаслідок можливого впливу на ріст і
секрецію ендогенних глюкокортикостероїдів рекомендується припинити годування
груддю під час лікування дексаметазоном.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому,
захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін зберігання - 2
роки.
