IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
ТАРИВIД
TARIVID®
Загальна
характеристика :
мiжнародна назва: офлоксацин;
основнi фiзико-хiмiчнi
властивостi: овальні таблетки бiлого кольору з насічкою посередені. З лівого боку від
насічки - гравірування “MXI”;
склад: 1 таблетка мiстить
200 мг офлоксацину;
допомiжнi речовини: лактоза,
крохмаль, гiдроксипропiлцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленглікол
8000, карбоксиметилцелюлоза, магнiю стеарат, тетанію діоксид, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкритi оболонкою.
Фармакологiчна група. Протимiкробні засоби.
Фторхiнолони. АТС код J01M A01.
Фармакологiчнi
властивостi. Препарат має бактерицидну дiю. До Таривiду чутливi такi збудники:
Staphylococcus aureus (включаючи стафiлококи, резистентнi до метицилiну);
Staphylococcus epidermidis; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis;
Escherichia coli; Citrobacter; Klebsiella oxytoca; Enterobacter; Hafnia;
Proteus (iндолпозитивнi та iндолнегативнi види); Salmonella; Shigella; Yersinia
enterocolitica; Campylobacter jejuni; Aeromonas hydrophila; Plesiomonas; Vibrio
сholerae; Vibrio parahaemolyticus; Haemophilus influenzae; Chlamydia;
Legionella.
Помiрну чутливiсть до препарату мають: Enterococcus; Streptococcus (S.
pyogenes, S. pneumoniae, S. viridans); Serratia marcescens; Pseudomonas
aeruginosa; Acinetobacter; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae;
мiкобактерiї туберкульозу, а також Mycobacterium fortuitum.
У бiльшостi випадкiв нечутливi до Таривiду: Ureaplasma urealyticum;
Nocardia asteroides; анаеробнi бактерiї (Bacteroides, Peptococcus,
Peptostreptococcus, Eubacterium, Fusobacterium, Clostridium difficile).
Таривiд неефективний проти
Treponema pallidum.
Фармакокiнетика. Таривiд швидко та
майже повнiстю адсорбується пiсля прийому внутрiшньо. Його бiодоступнiсть
cкладає майже 100%. Максимальна концентрацiя препарату в плазмi кровi після
прийому перорально разової дози 200 мг складає 2,5-3 мг/мл та досягається за 1
годину. Період напіввиведення – 6-7 годин. Об'єм розподілу складає 120 літрів.
На протязі курсового призначення офлоксацину концентрація у сироватці суттєво
не змінюється (коефіцієнт мультиплікації приблизно складає 1,5). Зв'язування з
білками плазми складає 25%.
Метаболiзується близько 5 %
препарату. Біля 90% препарату у незміненому вигляді виводиться нирками.
Фармакокінетика Таривіду® після парентерального введення практично
не відрізняється від такої при пероральному застосуванні.
У пацієнтів похилого
віку при прийомі пероральної разової дози офлоксацину (200 мг) відмічається
збільшення періоду напіввиведення препарату, але максимальна концентрація у
сироватці крові не змінюється. У пацієнтів з нирковою недостатністю пропорційно
зниженню кліренсу креатиніну збільшується період напіввиведення, загальний та
нирковий кліренс знижуються.
Показання для
застосування. Таривiд показаний для лiкування бактерiальних iнфекцiй, викликаних
чутливими до офлоксацину збудниками:
- гострих, хронiчних та рецидивуючих iнфекцiй
дихальних шляхiв: бронхiтів, якi викликанi Haemophilus influenzae або iншими
грамнегативними мультирезистентними збудниками, а також золотистим
стафiлококом; пневмонiй, якi викликанi такими проблемними збудниками, як
кишкова паличка, клебсiєла, ентеробактерiї, протей, Pseudomonas, легiонела,
стафiлокок. Оскiльки в амбулаторнiй практицi пневмонiї, в переважнiй бiльшостi,
спричинені пневмококами, Таривiд у таких випадках не є засобом першого вибору;
- хронiчних та рецидивуючих iнфекцiй горла, носа та вуха, якщо вони
викликані грамнегативними збудниками, включаючи Pseudomonas, або стафiлококом (таким
чином, Таривiд не показаний при гострiй тонзилярнiй ангiнi);
- iнфекцiй м’яких тканин та
шкiри;
- iнфекцiй кiсток та суглобiв;
- iнфекцiй черевної порожнини,
включаючи малий таз;
- бактерiального ентериту;
- iнфекцiй нирок, сечовивiдних
шляхiв та статевих органiв, гонореї.
Препарат застосовується також для
запобiгання iнфекцiям (профiлактика iнфекцiй шляхом деконтамiнацiї кишечника) у
хворих iз зниженими захисними можливостями органiзму (наприклад, у станi
нейтропенiї).
Оскільки деякі штами мікроорганізмів є помірно чутливими до
офлокcацину, препарат не рекомендується призначати як засіб першого ряду для
лікування пневмоній, викликаних пневмококами, а також гострих тонзилітів,
викликаних b-гемолітичним стрептококом.
Спосiб застосування та
дози.
Доза залежить вiд важкостi та виду iнфекцiї, чутливості мікрооргіназмів, стану
хворого та функції нирок.
Дозування для дорослих з
нормальною функцією нирок.
Середня разова доза для пацієнтів з інфекціями, викликаними чутливими
до препарату мікроорганізмами, складає 200 мг (перорально або внутрішньовенно)
два рази на добу з інтервалом 12 годин. Добова доза – 400 мг.
Дози, які не перевищують 400 мг, можуть призначатися 1 раз на добу,
переважно вранці.
Якщо добова доза перевищує 400 мг, вона має бути розділена на два
прийоми, та отримана пацієнтом через рівні інтервали часу.
Добова доза може бути
збільшена до 600 мг (в окремих випадках – до 800 мг) у пацієнтів з важкими
інфекціями або у випадках збільшеної ваги тіла.
Дозування для дорослих пацієнтів
з нирковою недостатністю.
У пацієнтів з нирковою
недостатністю доза повинна бути зменшена.
|
Кліренс креатиніну
|
Разова доза, мг
|
Кількість доз /24
години
|
Інтервал між
прийомами.
|
|
50-20 мл/хвил.
|
100-200
|
1
|
24
|
|
< 20 мл/хвил.
|
або
200
|
1
1
|
24
48
|
У тих випадках, коли немає можливості вимірити кліренс креатиніну, його
можна підрахувати по концентрації креатиніну у сироватці, використовуючи
формулу Кокрофта для дорослих:
Для чоловіків:
Вага (кг) х (140 - вік)
Cl Cr (мл/хвил.) =
______________________________
72 х креатинін (мг/%)
або
Вага (кг) х (140 – вік)
Cl Cr (мл/хвил.) =
___________________________________________
0,814 х креатинін
сироватки (ммоль/л)
Для жінок:
Cl Cr (мл/хвил.) = 0,85
х показник у чоловіків
У пацієнтів з печінковою
недостатністю не рекомендується перевищувати добову дозу офлоксацину 400 мг.
У пацієнтів похилого віку не
потребується корекція дози офлоксацину. Якщо виявляється порушення функції нирок,
доза корегується згідно цього.
Таблетки треба ковтати, запиваючи достатньою кількістю рідини як
натщесерце, так і одночасно з прийомом їжї. Треба уникати одночасного
застосування з антацидами.
Тривалiсть лікування залежить вiд стану органiзма
хворого та клiнiчної картини. Як i для усiх антибактерiальних препаратiв
лiкування Таривiдом повинно продовжуватись мінімум 48-72 години пiсля
нормалiзацiї температури або при наявності підтвердження ерадикації
бактериального збудника.
Побiчна дiя.
Наведена нижче інформація базуєься на даних
клінічних випробувань та на широкому пост-маркетинговому досвіді застосування
препарату. Використовується наступний рейтинг частоти виникнення побічних
ефектів:
Дуже поширені 10%
Поширені 1%-10%
Нечасі 0,1%-1%
Рідкі 0,01%-0,1%
Дуже рідкі менш, ніж 0,01%
Окремі випадки.
Анафілактичні / анафілактоїдні реакції,
реакції з боку шкіри та слизових оболонок.
Нечасті: такі
симптоми, як свербіж, висипи, печіння в очах, сухий кашель, риніт.
Рідкі: анафілактичні / анафілактоїдні реації, такі,
як кропив'янка, ангіоневротивний набряк, задуха/бронхоспазм, приливи крові,
підвищення потовідділення, пустулярний висип.
Дуже рідкі: анафілактичний / анафілактоїдний
шок, мульформна еритема, токсичний епідермальний некроліз, фотосенсибілізація,
стійкий висип на лікарський препарат, судинна пурпура, васкуліт, який у
виключних випадках може призводити до некрозу.
Ізольовані випадки: синдром Стивенса-Джонсона; тяжка
задуха.
Реакцiї з боку
шлунково-кишкового тракту, порушення метаболізму.
Нечасто зустрічаємі: біль у животі, діарея, нудота,
блювання.
Рідко зустрічаємі: анорексія, ентероколіт, який в
окремих випадких може бути геморагічним.
Дуже рідкі:
псевдомембранозний коліт.
Ізольовані випадки: гіпоглікемія у хворих на
цукровий діабет, які отримають гіпоглікемічні препарати.
Неврологічні реакції.
Нечасті: збудження, запаморочення, головний біль,
порушення сну/безсоння.
Рідкі: психотичні реакції (з галюцінаціями),
тривожні стани, спутаність свідомості, кошмарні сновидіння, депресія,
сонливість, порушення периферичної чутливості (парестрезії, порушення смаку,
нюху, зору).
Дуже рідкі: порушення слуху, такі, як шум у вухах
або втрата слуху, епілептичні напади, екстрапірамідні порушення або інші
порушення м'язової координації, гіпестезія.
Ізольовані випадки: психотичні реакції, які
супроводжуються загрозливою для пацієнта поведінкою.
Серцево-судинні
реакції
Нечасті: гіпотонія, тахікардія.
Під час внутрішньовенного
крапельного введення офлоксацину можуть спостерігатися тахікардія, зниження
артеріального тиску. У випадках значного зниження артеріального тиску
внутрішньовенне крапельне введення офлоксацину має бути припинено.
М'язово-скелетні реакції.
Рідкі: тендініти, особливо, у пацієнтів похилого віку.
Необхідно негайно припинити лікування, призвести імобілізацію сухожилля,
організувати консультацію ортопеда.
Дуже рідкі: артралгія, міалгія; розрив сухожилля
(ахіллова) – унілатеральний або білатеральний, як і при застосуванні інших
фторхінолонів. Такий побічний ефект може спостерігатися на протязі 48 годин
після початку лікування.
Ізольовані випадки: рабдоміоліз і / або міопатія.
М'язова слабкість, яка може мати особливе значення у пацієнтів з важкою
псевдопаралітичною міастенією.
Реакції з боку печінки
Рідкі: підвищення активності печінкових ферментів
(АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ і/або лужної фосфатази), і/або білірубіну.
Дуже рідко: холестатична жовтяниця.
Ізольовані випадки: гепатит, аж до важкого перебігу.
Реакції з боку нирок
Рідкі: підвищення креатиніну сироватки.
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність.
Ізольовані випадки: гострий інтерстиціальний нефрит.
Реакції з боку периферичної крові
Дуже рідкі: анемія, гемолітична анемія, лейкопенія,
еозинофілія, тромбоцитопенія.
Ізольовані випадки: агранулоцитоз, панцитопенія,
пригнічення костно-мозкового кровоутворення.
Інші реакції
Часті: біль та гіперемія і місці внутрішньовенної
ін'єкції.
Нечасті: розвиток вторинної інфекції, яка
викликається резистентними до препарату мікроорганізмами та грибами.
Ізольовані випадки: аллергічний пульмоніт, гострі
напади порфірії у пацієнтів з порфірією.
Особливості
застосування. Пацiєнтам, якi керують транспортними засобами, працюють з машинами та
механiзмами, слiд взяти до уваги можливi небажанi дiї щодо нервової системи
(запаморочення, заклякнення, сонливiсть, сплутанiсть свiдомостi, розлади зору
та слуху, розлади процесiв руху, також пiд час ходiння). Вищезазначене слiд
брати до уваги, особливо за наявностi взаємодiї з алкоголем.
Таривiд слiд приймати
внутрiшньо, не розжовуючи, запиваючи водою. Дозволяється приймати препарат як
до, так i пiсля вживання їжi.
Пацiєнтам, якi застосовують Таривiд, не слiд без необхiдностi
знаходитись пiд впливом прямих сонячних променiв, слiд уникати опромiнення ультрафiолетовими
променями (ртутно - кварцовi лампи, солярiй) у зв'язку з високим ризиком
виникнення фотосенсибілізації.
Як і при лікуванні іншими антибіотиками, тривале застосування
офлоксацину може викликати вторинну інфекцію, пов'язану із зростом резистентних
до препарату мікроорганізмів. Якщо вторинна інфекція виникає під час терапії,
необхідно застосовувати відповідні міри.
Міри перестороги.
При захворюванні, яке
викликається Clostridium difficile
Виникнення діареї, особливо в тяжкій формі, яка персистує і/або має
домішки крові, на протязі лікування офлоксацином, може бути проявом
псевдомембранозного коліту. При підозрі на розвиток такого ускладнення
лікування офлоксацином має бути одразу припинено, і одночасно призначена
невідкладна антибактеріальна терапія (внутрішньо - ванкоміцин, тейкопланін або
метронідазол). У такому разі препарати, які зменшують перистальтику кишечника
протипоказані!
Пацієнти, які мають в анамнезі
епілептичні напади.
Як і інші хінолони, офлоксацин може призначатися з обережністю у
пацієнтів з наявністю в анамнезі нападів епілепсії (у хворих з порушенням ЦНС,
які застосовують фенбуфен та подібні йому нестероїдні протизапальні засоби та
препарати, які знижують поріг судомної активності, наприклад, теофілін).
Протипоказання. Таривiд не можна
застосовувати:
при пiдвищенiй чутливостi до
офлоксацину чи iнших хiнолонiв; а також до інших компонентів препарату;
при епiлепсiї;
у пацієнтів з анамнестичним
ураженням фторхінолонами сухожиль;
у дітей та підлітків у фазі
росту, оскільки досвід застосування препарату у тварин свідчить про те, що
неможливо виключити негативного впливу на організм у фазі росту;
на протязі вагітності;
на протязі грудного
вигодовування дитини.
Взаємодiя з iншими
лiкарськими засобами. Антациди, які містять алюміній (включаючи сукральфат),
гідроксид магнезії, фосфат алюмінію, цинк, залізо можуть знижувати адсорбцію
таблеток офлоксацину. У таких випадках прийом офлоксацину можливий через 2
години після прийому антацидів.
При одночасному застосуванні
антагоністів вітаміну К необхідний постійний контроль за станом згортувальної
системи крові, оскільки можливе зниження активності кумаринових похідних.
Офлоксацин може незначно
підвищувати сироваточні концентрації глібенкламіду при одночасному
застосуванні.
У разі використання високих
доз препаратів, які виводяться нирками за допомогою тубулярної секреції
(пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат), можливе підвищення їх
концентрації у сироватці внаслідок порушення виведення.
У клінічних випробуваннях не
було виявлено фармакокінетичної взаємодії офлоксацину з теофіліном. Але значне
зниження порогу сухожильної активності могло спостерігатися при призначенні
хінолонів у поєднанні з теофіліном, фенбуфеном або іншими нестероїдними
протизапальними препаратами, а також препаратами, які знижують поріг судомної
активності.
До офлоксацину помірно чутливі
Mycоbacterium tuberculosis, що може призвести до ложно-негативних результатів
бактеріологічної діагностики туберкульозу.
На протязі лікування
офлоксацином можливе виникнення у сечі ложно-негативних результатів під час
виявлення опіатів та порфірінів.
Передозування. Найбільш важливими
симптомами передозування є симптоми з боку ЦНС: запаморочення, сплутаннiсть
свiдомостi; судоми; реакцiї з боку травного каналу - нудота та блювання,
ерозивні ушкодження слизових оболонок. Антидота не iснує. Лiкування
симптоматичне (промивання шлунку).
Умови та термiн
зберiгання. Зберігати при кiмнатнiй температурi не вище +25ºС, захищеному від
світла місці, недоступному для дiтей.
Термiн придатностi 3 роки.
