ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування препарату
РАНТАК®
(RANTAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ранітидин;
N-[(2[[[5-диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин, від безбарвного до жовтого
кольору;
склад: 1 мл розчину містить ранітидину гідрохлориду в
кількості еквівалентній 25 мг ранітидину;
допоміжні речовини: калію фосфат одноосновний,
натрію фосфат двоосновний, фенол, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і
гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів.
Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Активний компонент препарату - ранітидин -
ефективний блокатор гістамінових Н2-рецепторів.
Фармакодинаміка. Механізм дії ранітидину полягає в
конкурентному оборотному інгібуванні дії гістаміну на Н2-рецептори
мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Ранітидин знижує базальну
і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшує об’єм шлункового соку,
спричинений подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим
навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін,
пентагастрин, кофеїн). Препарат знижує активність пепсину і посилює захисні
механізми слизової оболонки шлунка. Він сприяє загоюванню пошкоджень слизової
оболонки, спричинених дією соляної кислоти, шляхом зменшення шлункової секреції
і збільшення утворення шлункового слизу. Під дією ранітидину у слизу
збільшується вміст глікопротеїнів, відбувається стимуляція секреції
гідрокарбонат іонів слизової оболонки шлунка та ендогенного синтезу в ній
простагландинів, стимулюються процеси регенерації.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація
препарату в плазмі крові при внутрішньом’язовому введенні 50 мг (2 мл) досягається
через 15-30 хвилин і становить 565 нм/мл.
Ранітидин частково метаболізується в печінці. Період
напіввиведення становить 2-3 години. При внутрішньовенному введенні 93% дози
виводиться із сечею, а лишок – з калом. Майже 70% ранітидину виводиться у
незміненому вигляді.
Рантак® проникає крізь плаценту,
виділяється з грудним молоком.
Показання для застосування.
Лікування у дорослих загострень пептичної виразки
шлунка і дванадцятипалої кишки (в разі відсутності Helicobacter pilori), у тому
числі і виразок, пов’язаних із прийманням нестероїдних протизапальних засобів;
профілактика кровотеч із виразок шлунково-кишкового
тракту (ШКТ);
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
синдром Золлінгера-Еллісона;
профілактика аспірації шлункового соку у хворих у
період премедикації перед оперативними втручаннями;
невиразкова диспепсія.
Спосіб застосування та дози.
Внутрішньом’язові ін’єкції: дорослим − по 50
мг (2 мл) кожні 6-8 годин.
Внутрішньовенні ін’єкції: дорослим − по 50 мг (2
мл) кожні 6-8 годин. Вміст ампули (50 мг) розводять 0,9% розчином хлориду
натрію або 5% розчином декстрози для ін’єкцій до отримання загального об’єму 20
мл і вводять протягом 5 хв. В разі необхідності роблять повторні ін’єкції кожні
6-8 годин.
Внутрішньовенні інфузії: краплинно, протягом 2 годин
вводять зі швидкістю 25 мг/год. В разі необхідності введення повторюють через
6-8 годин.
Для профілактики кровотеч з верхніх ділянок ШКТ у
тяжкохворих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки
перевагу слід віддавати внутрішньовенному повільному введенню Рантаку®
дорослим в початковій дозі 50 мг з наступим внутрішньовенним вливанням зі
швидкістю 0,125–0,25 мг/кг за годину. Препарат застосовують парентерально доти,
доки ін’єкції можна буде замінити пероральним прийомом препарату.
Дорослим пацієнтам з ризиком розвитку кислотної
аспірації Рантак® вводять у дозі 50 мг внутрішньом’язово або
внутрішньовенно, повільно, за 45-60 хвилин до загальної анестезії.
Побічна дія. Рантак® звичайно добре переноситься
хворими. Проте можливі зазначені нижче побічні явища.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті,
нудота, запор, діарея, минущі та оборотні порушення функції печінки. Описані
поодинокі випадки гострого панкреатиту, оборотного гепатиту (з жовтухою або без
неї).
З боку центральної нервової системи: головний біль,
запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість. У поодиноких випадках –
оборотна сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість. У пацієнтів
літнього віку описані окремі випадки нечіткого зорового сприйняття, пов’язаного
з порушенням акомодації.
З боку кровотворної системи: у поодиноких випадках –
оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, інколи з
гіпоплазією або аплазією кісткового мозку.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки
виникнення брадикардії, атріо-вентрикулярної блокади, асистолії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка –
кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок,
артеріальна гіпотензія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко – набухання
або відчуття дискомфорту в грудних залозах у чоловіків, гіперпролактинемія,
гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція.
Іншіі реакції: зрідка – артралгія і міалгія.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ранітидину;
злоякісні хвороби шлунка;
вагітність і лактація.
Передозування. Передозування препарату не призводить до тяжких
наслідків. У разі необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючу
терапію. Препарат може бути видалений з крові шляхом гемодіалізу.
Особливості застосування. Лікування антагоністами Н2-рецепторів
може маскувати клініку раку шлунка, тому у хворих на виразку шлунка та/або
дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів середнього віку при зміні або появі
нових симптомів диспепсії перед початком лікування Рантаком®
необхідно виключити можливість малігнізації процесу.
Швидке введення препарату в деяких випадках може
спричинити брадикардію у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.
Слід уникати призначення Рантаку® хворим з
гострою порфірією в анамнезі.
З обережністю призначати хворим з порушенням функції
нирок. Рекомендується зменшення доз, що призначаються.
Досвід використання Рантаку®, розчин для
ін’єкцій, у дітей відсутній.
Вагітність і лактація. Застосування препарату в
період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями; жінкам, які годують
груддю, – за суворими показаннями, з одночасним припиненням годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рантак® не пригнічує активності
ферментної системи печінки, пов’язаної із цитохромом Р450, тому він
не посилює дію препаратів, що метаболізуються у печінці за участі цієї
ферментної системи, таких як діазепам, фенітоїн, пропранолол, лігнокаїн,
теофілін, варфарин.
При одночасному застосуванні Рантаку® з
метапрололом, концентрація останнього в сироватці крові збільшується на 80% -
50% і збільшується період його напіввиведення.
Рантак® зменшує всмоктування
інтраконазолу і кетоконазолу.
Паління знижує ефективність ранітидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30°С, в
захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Не заморожувати!
Термін придатності – 3 роки.
