ІНСТРУКЦІЯ
для медичного
застосування препарату
РАНТАК®
(RANTAC®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ранітидин (ranitidine);
N-[(2[[[5-диметиламіно)метил]фурфурил]-тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі, круглі таблетки оранжевого
кольору в плівковій оболонці;
склад: 1 таблетка містить 150 мг або 300 мг ранітидину у
вигляді ранітидину гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна,
магнію стеарат, натрію кроскармелоза, барвник Опадрі оранжевий 80 W53259 AMB,
тальк очищений, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і
гастро-езофагеальної рефлюксної хвороби. Антагоністи Н2-рецепторів.
Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості. Активний компонент препарату −
ранітидин − ефективний блокатор гістамінових Н2-рецепторів.
Фармакодинаміка. Механізм дії ранітидину полягає в
конкурентному оборотному інгібуванні дії гістаміну на Н2-рецептори
мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Ранітидин знижує базальну
і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку,
спричинений подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим
навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін,
пентагастрин, кофеїн). Препарат знижує активність пепсину і посилює захисні
механізми слизової оболонки шлунка. Він сприяє загоюванню пошкоджень слизової
оболонки, спричинених дією соляної кислоти, шляхом зменшення шлункової секреції
і збільшення утворення шлункового слизу. Під дією ранітидину у слизу
збільшується вміст глікопротеїнів, відбувається стимуляція секреції
гідрокарбонатіонів слизової оболонки шлунка та ендогенного синтезу в ній
простагландинів, стимулюються процеси регенерації.
Фармакокінетика. Всмоктування ранітидину
після перорального застосування відбувається швидко і не залежить від вживання
їжі. Препарат має ефект “першого проходження” через печінку (приблизно 70%
введеної дози). Максимальна концентрація препарату в плазмі крові при
пероральному прийомі 150 мг досягається через 1-3 години і становить300-550
нм/мл; при пероральному прийомі 300 мг – через 1-3 години і становить 950
нм/мл. Одноразова доза (150 мг) пригнічує секрецію шлункового соку протягом 12
годин.
При пероральному прийомі біодоступність
ранітидину становить 50%; зв’язок з білками плазми не перевищує 15%; період
напіввиведення препарату становить 2-3 години. 60- 70% прийнятої дози
виводиться із сечею, 35% виділяється нирками у незміненому стані і частково – у
вигляді метаболітів.
Ранітидин проникає крізь плаценту, виділяється з
грудним молоком.
Показання для застосування.
Пептична виразка шлунка і дванадцятипалої кишки в
разі відсутності Helicobacter pilori або як профілактичний засіб при
неможливості ерадикації H. pilori;
гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);
синдром Золлінгера-Еллісона;
невиразкова диспепсія;
хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою
функцією шлунка в стадії загострення.
Спосіб застосування та дози. Для лікування пептичної виразки шлунка або
дванадцятипалої кишки (при відсутності H. pilori) препарат призначають по 150
мг 2 рази на добу (вранці і ввечері) або 300 мг перед сном. Дітям: доза, що
рекомендується для лікування пептичної виразки, становить від 2 мг/кг до 4
мг/кг 2 рази на добу; максимальна добова доза – 300 мг. Тривалість лікування
виразки шлунка – 4-8 тижнів, виразки дванадцятипалої кишки – 4-6 тижнів.
Для профілактики загострення виразкової хвороби (у
разі неможливості ірадикації
H. pilori) призначають по 150 мг препарату перед
сном (або по 150 мг 2 рази на добу).
При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза
становить 150 мг 4 рази на добу, у разі необхідності добова доза може бути
підвищена до 600 мг. Підбір дози здійснюють індивідуально.
При загострені гастроезофагеальної рефлюксної
хвороби призначають по 150 мг 4 рази на добу протягом 4-8 тижнів. Підтримуюча
терапія при ГЕРХ – по 1 таблетці (150 мг) 1 раз на добу протягом 12 місяців.
Для лікування невиразкової диспепсії призначають по
150 мг 2 рази на добу або по
300 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів. При
відсутності позитивного ефекту або навіть погіршенні стану хворого слід
провести повне обстеження пацієнта.
При загострені хронічного гастриту з підвищеною
кислотоутворюючою функцією шлунка призначають по 1 таблетці 150 мг 2 рази на
добу або по 1 таблетці 300 мг 1 раз на добу. Курс лікування – 2-4 тижні.
Для хворих із порушенням функції нирок (з
кліренсом менше 50 мл/хв) доза, що рекомендується, становить 150 мг на добу.
Побічна дія. Як правило, Рантак® добре
переноситься хворими. Проте не виключаються зазначені нижче побічні явища.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті,
нудота, запор, діарея, минущі та оборотні порушення функції печінки, минущі
зміни показників функціональних печінкових проб. Описані поодинокі випадки
гострого панкреатиту, оборотного гепатиту (з жовтухою або без неї).
З боку центральної нервової системи: рідко −
головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, сонливість. У поодиноких
випадках: оборотна сплутаність свідомості, шум у вухах, дратівливість. У
пацієнтів літнього віку описані окремі випадки нечіткості зорового сприйняття,
пов’язаного з порушенням акомодації.
З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках
– оборотна тромбоцитопенія, лейкопенія, окремі випадки агранулоцитозу,
панцитопенії.
З боку серцево-судинної системи: поодинокі випадки
виникнення брадикардії, атріо-вентрикулярної блокади, асистолії.
Алергічні та імунопатологічні реакції: зрідка –
висип, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, анафілактичний шок,
артеріальна гіпотензія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко – набухання
або відчуття дискомфорту в грудних залозах у чоловіків, гіперпролактинемія,
гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до ранітидину;
злоякісні захворювання шлунка;
вагітність та годування груддю.
Передозування. Передозування препарату не призводить до особливих
наслідків. У разі необхідності проводять адекватну симптоматичну і підтримуючу
терапію.
Особливості застосування. Лікування антагоністами Н2-рецепторів
може маскувати клініку раку шлунка, тому у пацієнтів з виразкою шлунка та/або
дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів середнього віку при зміні або появі
нових симптомів диспепсії перед початком лікування Рантаком®
необхідно виключити можливість малігнізації.
Швидке введення препарату в деяких випадках може
спричинити брадикардію у пацієнтів, схильних до порушення серцевого ритму.
Слід уникати призначення Рантаку® хворим
на гостру порфірію в анамнезі.
З обережністю призначати хворим з порушенням функції
нирок. Рекомендується зменшення доз, що призначаються.
Вагітність та лактація. Застосування препарату в
період вагітності можливо тільки за життєвими показаннями; матерям, які годують
грудним молоком, за суворими показаннями з одночасним припиненням грудного
вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рантак® не пригнічує активності
ферментної системи печінки, пов’язаної із цитохромом Р450, тому він не посилює
дію препаратів, що метаболізуються в печінці за участі цієї ферментної системи,
таких як: діазепам, фенітоїн, пропранолол, лігнокаїн, теофілін, варфарин.
При одночасному застосуванні з антацидами перерва
між прийомами антацидів і ранітидину повинна бути не менше 1-2 годин.
При одночасному прийомі Рантаку® з
метапрололом, концентрація останнього в сироватці крові збільшується на 80-50%
і збільшується період його напіввиведення.
Рантак® зменшує всмоктування
інтраконазолу і кетоконазолу.
Паління знижує ефективність ранітидину.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 300С
у сухому, недоступному для дітей місці.
Термін придатності – 3 роки.
