ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ranitidinе, N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]-2-фураніл]метил]тіо]етил]-N’-метил-2-нітро-1,1-етилендіамін,
гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовтого до
оранжево-жовтого кольору, зі специфічним запахом. На поперечному розрізі видно
два шари;
склад: 1 таблетка містить ранітидину гідрохлориду у перерахуванні на ранітидин
150 мг;
допоміжні речовини: целактоза, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид
колоїдний безводний (аеросил), магнію стеарат, гіпромелоза
(гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид, тропеолін 0.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на систему травлення і
метаболізм. Засоби для лікування пептичної виразки. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні
властивості. Фармакодинаміка.
Противиразковий засіб. Блокує гістамінові Н2-рецептори
мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Знижує базальну і стимульовану
секрецію соляної кислоти, зменшуючи об’єм шлункового соку, викликаного
подразненням барорецепторів (розтягнення шлунка), харчовим навантаженням, дією
гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, пентагастрин, кофеїн).
Ранітидин зменшує кількість соляної кислоти в шлунковому соку, не пригнічує
печінкові ферменти, пов’язані з цитохромом Р 450, не впливає на концентрацію
гастрину в плазмі крові, а також продукцію слизу.
Фармакокінетика.
При пероральному прийомі швидко всмоктується в ШКТ. Максимальна
концентрація в крові становить 478 нг/мл при прийомі внутрішньо і досягається
через 2–3 год. Частково метаболізується в печінці до N-оксиду (головний
метаболіт, 4% дози), S-оксиду і деметилюється.
Період
напіввиведення при нормальному кліренсі креатиніну (після прийому внутрішньо) –
2–3 год.; при зниженому (20-30 мл/хв) – 8–9 год. Екскретується нирками через 24
год., у незміненому вигляді виводиться близько 30% перорально введеної дози.
Проникає
крізь гістогематичні бар’єри, у т. ч. через плацентарний, але погано – крізь
гематоенцефалічний бар’єр. Досить значні концентрації визначаються в грудному
молоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки і
пов’язані в основному з функцією нирок.
Показання для застосування. Пептична виразка
шлунка та дванадцятипалої кишки в разі відсутності H.pylori;
гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ); хронічний гастрит з підвищеною
кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення, невиразкова диспепсія;
синдром Золлінгера-Еллісона.
Спосіб застосування та дози. Дорослим, внутрішньо, не розжовуючи,
запиваючи невеликою кількістю води.
Пептична виразка шлунка в разі відсутності H.pylori – по 150 мг (1
таблетка) 2 рази на добу або 300 мг (2 таблетки) на ніч протягом 4–8 тижнів.
Пептична виразка дванадцятипалої кишки в разі відсутності H.pylori – по
1 таблетці 2 рази на добу або 2 таблетки 1 раз на ніч протягом 4–6 тижнів.
Гастро-езофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ) – по 150 мг 4 рази на добу
протягом 4–8 тижнів. Підтримуюча терапія при ГЕРХ – по 1 таблетці 1 раз на
добу. Курс лікування до 12 місяців.
Синдром Золлінгера-Еллісона – початкова доза 150 мг 4 рази на добу. При
необхідності дозу підвищують. Підбір дози індивідуальний.
При невиразковій диспепсії – по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 2–4
тижнів.
Хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в
стадії загострення – по 2 таблетки на добу протягом 2–4 тижнів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму
дозування. При кліренсі креатиніну менше 50 мл/хв – 150 мг/добу.
Хворим, що перебувають на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразу
після закінчення гемодіалізу.
Для лікування пептичної виразки у дітей рекомендована доза Ранітидину
становить від 2 мг/кг до 4 мг/кг 2 рази на добу. Максимальна добова доза – 300
мг.
Побічна дія. Головний біль, запаморочення,
сонливість, тривога, збудження, депресія, галюцинації (в основному у
тяжкохворих і літніх пацієнтів), оборотна розпливчастість зору, мимовільні
рухи; аритмії (екстрасистолія, тахікардія, AV-блокада, брадикардія, асистолія);
запор, діарея, нудота, блювання, болі в животі; холестатичні чи змішані
гепатити з жовтяницею або без неї; артралгії і міалгії; підвищення креатиніну в
крові; лейкопенія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гіпоплазія
кісткового мозку й апластична анемія; гінекомастія, імпотенція, зниження
лібідо; алопеція, висип, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк,
анафілаксія.
Протипоказання. Гіперчутливість, цироз печінки з портосистемною
енцефалопатією в анамнезі; порушення функції печінки і нирок; вагітність,
лактація (на період лікування припиняють).
Передозування. Передозування супроводжується посиленням побічної
дії препарату. Лікування: індукція блювання або промивання шлунка, при судомах
– діазепам внутрішньовенно, при брадикардії – атропін, при шлуночкових аритміях
– лідокаїн.
Особливості застосування. З обережністю застосовують для лікування хворих з
порушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі). Перед початком лікування
необхідно виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку і
дванадцятипалій кишці.
У хворих літнього віку з порушеннями функції печінки або нирок можливий
розлад (сплутаність) свідомості, що обумовлює необхідність зниження дози.
Раптово відміняти препарат небажано (синдром рикошету). Після
досягнення терапевтичного ефекту препарат необхідно приймати в підтримуючий
дозі протягом 1-4 тижнів.
При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу, можливі
бактеріальні ураження шлунка з наступним поширенням інфекції.
Необхідне регулярне спостереження за пацієнтами (особливо похилого віку
та з вказівками в анамнезі на пептичну виразку шлунка та/або дванадцятипалої
кишки), які приймають Ранітидин разом з нестероїдними протизапальними засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антациди,
сукральфат сповільнюють абсорбцію ранітидину, тому перерва між їх прийомом
повинна становити не менше 2 год.
Пригнічує метаболізм у печінці феназолу,
амінофеназолу, гексобарбіталу, пропранололу, діазепаму, лігнокаїну, непрямих
антикоагулянтів.
Підвищує концентрацію метопрололу в сироватці
крові, при цьому період напіввиведення метопрололу збільшується.
Зменшує всмоктування кетоконазолу та
ітраконазолу.
Умови і терміни зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та
недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.
Термін придатності – 3 роки.
