ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
РАНІТИДИН
(RANITIDINUM)
Загальна
характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ranitidine; N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]фуран-2-іл]метил]тіо]етил]-N1-метил-2-нітроетен
-1,1-діамін гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті
оболонкою, від жовтого до оранжево-жовтого
кольору, зі специфічним запахом;
склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ранітидину 150 мг;
допоміжні речовини: етилцелюлоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль,
магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, тальк очищений.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки і
гастроезофагеальної хвороби. Код АТС А02В А02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ранітидин -
противиразковий засіб, належить до групи
антагоністів Н2-рецепторів гістаміну.
Він вибірково блокує гістамінові Н2-рецептори парієтальних
клітин слизової оболонки шлунка
і пригнічує виділення соляної кислоти. Під впливом ранітидину зменшується і
загальний об’єм секреції, що призводить до зниження
кількості пепсину у шлунковому вмісті.
Антисекреторна дія ранітидину
створює сприятливі умови для загоювання виразок шлунка та 12-палої кишки. Крім того, і сам ранітидин підвищує
захисні фактори тканин гастродуоденальної зони:
посилює репаративні процеси, поліпшує мікроциркуляцію, збільшує виділення слизових
речовин.
Фармакокінетика. Препарат після прийому внутрішньо добре всмоктується з
травного тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 -
3 год після прийому препарату. Тривалість інгібування секреції становить 8 - 12
год. Приблизно 50% препарату є біоакумульовані після перорального дозування, й
існує значний пресистемний метаболізм. Їжа впливає мінімально на всмоктування.
Зв’язування з білками – 15%. Препарат проникає у спинномозкову рідину, грудне
молоко та крізь плацентарний бар’єр. Ранітидин метаболізується незначно, з
утворенням N-оксиду ранітидину, десметилранітидину і S-оксиду ранітидину.
Активна секреція відбувається у ниркових канальцях. В основному препарат
виводиться із сечею в незміненому вигляді (30 - 70% наступного перорального
дозування), частково - у вигляді метаболітів за 24 год. Період напіввиведення
препарату становить 2 - 3 год після перорального прийому. Виведення значно
затримується у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок.
Показання для застосування. Виразкова
хвороба шлунка та 12-палої кишки, неатрофічний
гастрит з підвищеною секреторною діяльністю, гастроезофагеальний
рефлюкс, гастродуоденіт та інші захворювання,
що супроводжуються гіперсекрецією.
Спосіб застосування та дози. Для лікування виразкової хвороби в
разі відсутності Helicobacter
pylori, невиразковій дискінезії,
гастродуоденіті, хронічному неатрофічному гастриті Ранітидин приймають двічі на
добу по 1 таблетці (150 мг) вранці та ввечері або 1 раз на ніч по 2 таблетки.
Добова лікувальна доза Ранітидину - 300 мг (2
таблетки по 150 мг). Прийом препарату не залежить
від вживання їжі.
Курс лікування триває у середньому 4 - 6 тижнів і
може бути подовжений до 8 тижнів.
Для профілактики рецидивів виразкової хвороби
препарат приймають по 1 таблетці 1 раз на добу (перед сном) протягом 45 днів у
весняно-осінній період.
У хворих із супутнім порушенням функції нирок,
при яких рівень креатиніну сироватки крові
перевищує 3,3 мг/100 мл, добова доза Ранітидину
зменшується до ½ таблетки 2 рази на добу (загальна доза - 150 мг).
Максимальна добова доза 4 - 6 таблеток (600 мг) на добу.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
– по 1 таблетці 4 рази на добу, 4 - 8 тижнів. Підтримуюча терапія при
гастроезофагеальному рефлюксі – по 1 таблетці на добу протягом 12 місяців.
Побічна дія.
З боку травного тракту: нудота, сухість у роті, запор, блювання,
абдомінальний біль, підвищення активності печінкових трансаміназ, рідко –
гепатоцелюлярний, холестатичний змішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз,
панцитопенія, гіпо- і аплазія кісткового мозку, імунна гемолітична анемія.
Алергічні реакції: кропив’янка, шкірні висипання, ангіоневротичний
набряк, анафілактичний шок, бронхоспазм, мультиморфна еритема.
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, аритмії
(брадикардія, тахікардія, атріовентрикулярна блокада, асистолія).
З боку центральної нервової системи: головний бліь, запаморочення,
підвищена втомлюваність, сонливість, рідко - сплутаність свідомості, шум у
вухах, роздратованість, депресія, галюцинації (в основному у пацієнтів похилого
віку).
З
боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату: атралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея,
зниження лібідо, імпотенція.
Інші: алопеція, гіперкреатинінемія, рецидивуючий паротит.
Протипоказання. Гіперчутливість до ранітидину. Тяжкі порушення
функції печінки і нирок. Вагітність і
лактація. Діти до 14 років.
Передозування.
Симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.
Лікування – симптоматичне; промивання шлунка, спричинення блювання. При
розвитку судом – призначення діазепаму внутрішньовенно; при брадикардії або
шлуночковій аритмії – атропін, лідокаїн. Гемодіаліз – ефективний.
Особливості застосування. З обережністю призначають Ранітидин хворим з
порушенням функції нирок, з порфірією (в анамнезі) і дітям старше 14 років.
Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у
стравоході, шлунку і 12-палій кишці. У хворих похилого віку з порушеннями
функції печінки або нирок можливий розлад (сплутаність) свідомості, що
обумовлює необхідність зниження дози.
При довготривалому лікуванні у ослаблених хворих в умовах стресу
можливе бактеріальне ураження шлунка.
Слід мати на увазі, що на фоні приймання Ранітидину можливо
(спотворення) перекручення результатів лабораторних показників – підвищення
рівня креатиніну, активності трансаміназ і гама-глутамілтранспептидази в
плазмі.
Під час лікування Ранітидином слід утримуватися від занять потенційно
небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і
швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Паління знижує ефективність ранітидину.
Збільшує AUC (площа під кривою “концентрація- час”) і концентрацію метопрололу
в сироватці крові (відповідно на 80% і 50%), при цьому період напіввиведення
метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 год.
Пригнічує метаболізм у печінці феназону, амінофеназону, діазепаму, гексобарбіталу,
пропранололу, лідокаїну, фенітоїну (зростає ризик розвитку атаксії), теофіліну,
непрямих антикоагулянтів (посилює їх дію).
Антациди, сукральфат – уповільнюють абсорбцію ранітидину (при
одночасному застосуванні перерва між прийманням антацидів і ранітидину повинна
бути не менше 1 - 2 год.).
Ранітидин сприяє уповільненню секреції нирками прокаїнаміду, збільшенню
концентрації останнього в плазмі.
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому,
захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності -
3 роки.
