I Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
УПСАРИН УПСА 500 мг
(UPSARIN UPSA 500 mg)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: acetylsalicylic acid; 2-(ацетокси)бензойна
кислота;
основні фізико-хімічні властивості: круглі білі таблетки зі скошеними краями
та насічкою для поділу, швидко розчиняються у воді з шипучою реакцією;
склад: 1 таблетка містить ацетилсаліцилової кислоти 500 мг;
допоміжні речовини: натрію гідрокарбонат, кислота лимонна безводна,
мононатрію цитрат безводний, натрію карбонат безводний, аспартам, повідон,
кросповідон, ароматизатор апельсиновий.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики-антипіретики.
Код АТС N02BA01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Виявляє аналгезуючу, протизапальну, жарознижуючу, антиагрегатну дію.
Ацетилсаліцилова кислота завдяки необоротному інгібуванню ферменту
циклооксигенази гальмує біосинтез простагландинів. В осередку запалення зменшує
проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне
забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ. Знижує
збудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну дію
брадикініну. Крім того, ацетилсаліцилова кислота інгібує агрегацію тромбоцитів
шляхом блокування тромбоцитами синтезу тромбоксану А2.
Препарат випускається у формі шипучих таблеток з буферними
властивостями, що зменшує подразнюючу дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову
оболонку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокінетика.
Шипучі розчинні таблетки препарату всмоктуються
швидше, ніж звичайні таблетки. Максимальна концентрація ацетилсаліцилової
кислоти в плазмі крові спостерігається через 15-40 хвилин після прийому.
Біодоступність ацетилсаліцилової кислоти змінюється залежно від дози: вона
становить приблизно 60% при прийомі менше 500 мг і 90% - при прийомі більше 1 г
у зв’язку з насиченням процесу гідролізу у печінці. Ацетилсаліцилова кислота
швидко гідролізується з утворенням саліцилової кислоти, котра також має
фармакологічну активність. Ацетилсаліцилова кислота та саліцилова кислота
швидко розподіляються по всіх тканинах організму. Ці кислоти проникають крізь
плацентарний бар’єр, а також потрапляють у материнське молоко. Саліцилова
кислота інтенсивно зв’язується з білками плазми (90%). Період напіввиведення з
плазми ацетилсаліцилової кислоти становить 15-20 хвилин, а саліцилової кислоти
– 2-4 години.
Ацетилсаліцилова кислота метаболізується головним чином у печінці і
виводиться в основному із сечею у вигляді саліцилової, саліцилурової,
гентесової кислот і глюкуронідів.
Показання для застосування.
• Больовий синдром слабкої та середньої інтенсивності при
інфекційно-запальних захворюваннях (грип, гострі респіраторні захворювання), а
також невралгія, головний та зубний біль;
• гіпертермічні реакції різного генезу;
• ревматологічні захворювання;
• профілактика тромбозів, тромбоемболій, інфаркту міокарда та ішемічних
порушень мозкового кровообігу.
Спосіб застосування та дози.
Таблетку розчиняють у склянці води безпосередньо перед вживанням.
Дорослим: рекомендовано дозування по ½ - 1 таблетці на прийом,
за необхідності прийом може бути повторений, але добова доза не повинна
перевищувати 3 г (6 таблеток), інтервал між прийомами - не менше 4 годин. При
інтенсивному болю або гіпертермії припускається прийом одразу двох таблеток
кожні 4 години, але не більше 6 таблеток на добу.
Особам похилого віку: добова доза становить 2 г ацетилсаліцилової кислоти
на добу, тобто 4 таблетки, звичайно призначають по одній таблетці 500 мг з
інтервалами не менше 4 годин, але не більше 4 таблеток на добу.
Дітям: з 9 років з масою тіла понад 30 кг, добова доза не повинна
перевищувати 50 мг/кг маси тіла. Препарат може призначатися дітям з масою тіла
не менше 30 кг (звичайно від 9 років), з інтервалом між прийомами від 6 до 4
годин.
Пацієнт повинен знати, що без консультації лікаря ацетилсаліцилову
кислоту можна приймати не більше 3 днів для лікування гіпертермічної реакції та
не більше 5 днів для лікування больового синдрому.
Побічна дія.
З боку органів травлення: у деяких випадках - нудота, анорексія, біль у
животі, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та інших відділів шлунково-кишкового
тракту, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку системи гемостазу: можливі геморагічний синдром (носові
кровотечі, кровотечі з ясен, геморагічна пурпура), подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний
набряк, анафілаксія.
Протипоказання.
Непереносимість ацетилсаліцилової кислоти або інших компонентів
препарату;
фенілкетонурія, оскільки препарат містить аспартам;
бронхіальна астма, що зумовлена прийомом ацетилсаліцилової кислоти або
іншими нестероїдними протизапальними засобами;
останні три місяці вагітності;
загострення виразкової хвороби шлунка та 12-палої кишки;
уроджений або набутий геморагічний діатез;
підвищений ризик кровотеч;
тяжка печінкова недостатність;
тяжка ниркова недостатність;
тяжка резистентна до лікування серцева недостатність;
сполучення з метотрексатом у дозах понад 15 мг/тиждень;
сполучення високих доз препарату з непрямими антикоагулянтами, особливо
при лікуванні ревматичних хвороб;
діти з масою тіла меньше 30 кг (молодші 9 років).
Передозування.
Існує ризик розвинення інтоксикації в осіб
похилого віку і особливо у дітей молодшого віку (як при терапевтичному
застосуванні, так і при випадковому прийомі). Тяжка інтоксикація може привести
смерті.
Симптоми
Інтоксикація середнього ступеня: шум у вухах, зниження слуху, головний
біль, запаморочення – симптоми зникають при зниженні дози.
Тяжка інтокcикація: у дітей загроза для життя виникає при одночасному
прийомі 100 мг/кг і більше, при цьому виникає пропасниця, гіпервентиляція, дихальний
алкалоз, метаболічний ацидоз, кетоз, гіпоглікемія, кома, колапс, дихальна
недостатність.
Лікування
Негайна госпіталізація;
промивання шлунка та введення активованого вугілля;
моніторинг кислотно-лужного стану;
лужнення до рН сечі від 7,5 до 8, при тяжкому отруєнні можливо
проведення гемодіалізу;
симптоматична терапія.
Особливості застосування.
Для запобігання передозуванню слід
переконатись, що інші препарати, які пацієнт застосовує, не містять
ацетилсаліцилової кислоти.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату пацієнтам
з наявністю в анамнезі виразки шлунка або 12-палої кишки, а також із
шлунково-кишковими кровотечами; хворим на бронхіальну астму та з нирковою
недостатністю.
Необхідно дотримуватись обережності при призначенні препарату
пацієнтам, які застосовують гіпоглікемічні засоби (необхідний регулярний
контроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби,
сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і
контроль функції нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроксид
магнію і/чи алюмінію (їх необхідно приймати не раніше, ніж через 2 години після
прийому препарату).
Пацієнтам, які знаходяться на безнатрієвій дієті, слід пам’ятати, що в
кожній таблетці препарату міститься 388,5 мг натрію.
У дітей молодше 12 років з вірусними інфекціями (вітряна віспа,
грипоподібні інфекції) при прийомі ацетилсаліцилової кислоти у поодиноких
випадках може розвитися синдром Рейє, який є небезпечним для життя, тому
ацетилсаліцилову кислоту повинен призначати дітям тільки лікар, коли інші
засоби не є ефективними.
У період вагітності (у І і II триместрах) можливий разовий прийом
препарату.
Лактація. Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, тому
застосовувати препарат під час годування груддю недоцільно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Комбінації, що протипоказані.
Пероральні антикоагулянти. При прийомі ацетилсаліцилової кислоти в
дозах понад 3 г/добу антикоагулянти витискаються із сполук з білками плазми.
Метотрексат у дозах понад 15 мг/ тиждень. Підвищується мієлотоксична
дія.
Небажані комбінації.
Пероральні антикоагулянти. Збільшення ризику кровотеч, необхідно
контролювати показники згортання крові, і особливо тривалість кровотечі.
Інші нестероїдні протизапальні препарати. Збільшується ризик виникнення
виразки шлунка та 12-палої кишки і шлунково-кишкових кровотеч.
Гепарин. Збільшується ризик кровотеч
(інгібування функції тромбоцитів та ушкодження слизової оболонки
шлунково-кишкового тракту).
Урикозуричні засоби (бензбромарон,
пробенецид). Зниження урикозуричного ефекту за рахунок конкуренції за виведення
сечової кислоти у ниркових канальцах.
Комбінації, що потребують остороги.
Антидіабетичні засоби (інсуліни). Посилення
гіпоглікемічної дії.
Діуретики та інгібітори
ангіотензинперетворюючого ферменту. При прийомі у великих дозах можливий
розвиток гострої ниркової недостаності у хворих зі зневоднюванням (зниження
клубочкової фільтрації через пригнічення синтезу простагландинів, крім того
знижується гіпотензивна дія).
Глюкокортикоїди (при системному
застосуванні): зниження концентрації саліцилатів у крові під час лікування
кортикостероїдами та ризик передозування саліцилатів після їх відміни
(кортикостероїди посилюють виведення саліцилатів).
Метотрексат у дозах менше 15 мг/тиждень.
Небезпека мієлотоксичності.
Комбінації, які слід враховувати.
Внутрішньоматкові засоби. Ризик зниження
контрацептивного ефекту.
Шлунково-кишкові засоби місцевої дії: оксиди
та гідроксиди магнію, алюмінію, солі кальцію. Підвищене виведення саліцилатів
нирками за рахунок лужнення сечі.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці при 15 - 25°С.
Термін придатності – 3 роки.
