Окерон

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

(OKERON)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: октреотид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл містить октреотиду ацетату 50 мкг або 100 мкг;

допоміжні речовини: кислота молочна, манітол, натрію бікарбонат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Гіпоталамічні гормони. Код ATC Н01СВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

ОКЕРОН являє собою синтетичний октопептид, котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша. Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також пептидів і серотоніну, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній системі.

У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій залозі, застосування октреотиду під час операції і після неї знижує частоту типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів, сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та ін.

Фармакокінетика.

Після підшкірного введення препарат швидко та повністю проникає у кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі досягається у межах 30 хв після введення.

Зв’язування з білками плазми становить 65 %. Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг розподілу становить 0,27 л/кг.

Загальний кліренс – 160 мл/хв. Близько 32 % введеної дози препарату виводиться в незміненому вигляді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) після підшкірної ін’єкції препарату становить 100 хв. Після внутрішньовенного введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилин відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. При важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.

Показання для застосування.

Акромегалія (при відсутності достатнього ефекту від хірургічного лікування, променевої терапії та у неоперабельних хворих).

Профілактика та лікування ускладнень після операцій на підшлунковій залозі.

Рефрактерна діарея у хворих на СНІД.

Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.

Ендокринні пухлини травного тракту і підшлункової залози, карциноїдні пухлини з наявністю карциноїдного синдрому, глюкагономи, гастриноми (синдром Золлінгера-Еллісона), інсуліноми, соматолібериноми.

Спосіб застосування та дози.

При акромегалії підшкірно початкова доза становить 0,05-0,1 мг через 8-12 год, в подальшому залежно від концентрації гормону росту в крові, клінічних симптомів та переносимості препарату. У більшості хворих добова доза становить 0,2-0,3 мг. Максимальна доза – 1,5 мг/добу. Якщо протягом трьох місяців лікування відсутня позитивна динаміка, лікування слід припинити.

Для профілактики ускладнень після операцій на підшлунковій залозі першу дозу 0,1 мг вводять підшкірно за 1 год до лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 0,1 мг 3 рази на добу протягом 7 наступних днів.

Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен стравоходу вводять внутрішньовенне у дозі 0,025-0,05 мг за годину у вигляді тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в зниженні дози октреотиду.

При рефрактерній діареї у хворих на СНІД вводять підшкірно в початковій дозі 0,1 мг 3 рази на добу. Якщо після 1 тижня лікування симптоми не зникають, дозу підвищують до 0,25 мг 3 рази на добу.

При ендокринних пухлинах травного тракту і підшлункової залози вводять підшкірно в початковій дозі 0,05 мг1-2 рази на добу. Далі, залежно від клінічного ефекту (дослідження гормонів, що продукуються пухлиною), переносимості препарату дозу можна поступово підвищити до 0,1-0,2 мг 3 рази на добу. В особливих випадках можуть знадобитися вищі дози. Підтримуючу дозу встановлюють індивідуально.

Побічна дія.

З боку ШКТ, підшлункової залози, печінки і жовчного міхура: можливі - анорексія, нудота, блювання, спастичні болі в животі, відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, діарея і стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що тривале лікування октреотидом може призводити до розвитку порушень усмоктування (мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують гостру кишкову непрохідність.

Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу, а також гіпербілірубінемії у поєднанні із збільшенням активності лужної фосфатази, гамма-глютамілтрансферази та дещо менше інших трансаміназ.

Тривале використання ОКЕРОНу може призводити до утворення конкрементів у жовчному міхурі.

Є повідомлення про поодинокі випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування і минав після скасування октреотиду.

З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках - аритмія, брадикардія.

З боку вуглеводного обміну: можливе порушення толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено пригніченням препаратом секреції інсуліну), гіпоглікемія; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.

Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль, відчуття свербежу або печіння, почервоніння і набряк (такі явища звичайно минають протягом 15 хв).

Інші: алергійні реакції, алопеція.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

Можливі такі симптоми: короткочасне зниження ЧСС, почуття припливу, спастичний біль у животі, діарея, нудота, відчуття порожнечі в шлунку.

Лікування симптоматичне.

Особливості застосування.

ОКЕРОН треба застосовувати з обережністю у пацієнтів що страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет.

У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін, ОКЕРОН може знижувати потребу в інсуліні.

Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед початком лікування, питання про застосування ОКЕРОНУ вирішується індивідуально, залежно від співвідношення потенційного лікувального ефекту препарату і можливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчному міхурі.

Побічні ефекти з боку ШКТ можуть бути зменшені, якщо ін’єкції ОКЕРОНУ робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.

Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкції рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкцій у те саме місце через короткі інтервали часу.

Вагітність і лактація. Адекватних і контрольованих досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує передбачуваний ризик для плода. Категорія дії на плід Б.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

ОКЕРОН зменшує всмоктування циклоспорину та сповільнює всмоктування циметидину.

Необхідне коригування доз одночасно застосовуваних сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При одночасному застосуванні окерону і бромкриптину біодоступність останнього підвищується.

Препарати, що метаболізуються ферментами системи цитохрому Р₄₅₀ і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід призначати з обережністю.

Умови та термін зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці та недоступному для дітей місці, при температурі від 2°С до 8°С. Не заморожувати!

Термін придатності - 2 роки.