ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
препарату
ОКТРЕСТАТИН
(OCTRESTATIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: октреотид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина без запаху;
склад: октеротид (у формі вільного пептиду) 5,0 мг або 10,0 мг в ампулі;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Соматостатин. Код ATC Н01СВ02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Октрестатин являє собою синтетичний октопептид,
котрий є похідним природного гормону соматостатину, він має подібні
фармакологічні ефекти, але при цьому тривалість його дії значно більша.
Препарат пригнічує патологічно підвищену секрецію гормону росту, а також
пептидів і серотонину, які утворюються у гастро-ентеро-панкреатичій ендокринній
системі.
У хворих, яким проводяться операції па підшлунковій
залозі, застосування Октрестатину під час операції і після неї знижує частоту
типових післяопераційних ускладнень, наприклад: панкреатичних свищів, абсцесів,
сепсису, гострого післяопераційного панкреатиту та інші.
Фармакокінетика.
Після підшкірного введення октреотид швидко та
повністю проникає кров’яне русло. Максимальна концентрація препарату в плазмі
досягається у межах 30 хвилин.
Зв’язування з білками плазми складає 65 %.
Зв’язування октреотиду з форменими елементами крові вкрай незначно. Обсяг
розподілу складає 0,27 л/кг.
Загальний кліренс складає 160 мл/хв. Близько 32 %
виводиться в незмінному виді нирками. Період напіввиведення (Т1/2) після
підшкірній ін’єкції препарату складає 100 хвилин. Після внутрішньовенного
введення виведення препарату здійснюється у дві фази: Т1/2 - 10 і 90 хвилин
відповідно. У літніх пацієнтів знижується кліренс, а Т1/2 збільшується. При
важкій нирковій недостатності кліренс зменшується вдвічі.
Показання для застосування.
Профілактика та лікування ускладнень після операцій
на органах черевної порожнини.
Зупинка кровотечі і профілактика повторної кровотечі
з варикозно розширених вен стравоходу у хворих на цироз печінки.
Лікування гострих панкреатитів.
Зупинка виразкових кровотеч.
Спосіб застосування та дози.
Для лікування гострого панкреатиту препарат уводиться
підшкірно у дозі 100 мкг 3 рази на добу протягом 5 діб. Можливе призначення до
1200 мкг на добу з використанням внутрішньовенного шляху введення.
Для профілактики ускладнень після операцій на
підшлунковій залозі першу дозу 100 мкг вводять підшкірно за 1 годину до
лапаротомії; потім після операції вводять підшкірно по 100 мкг 3 рази на добу
протягом 7 послідовних днів.
Для зупинки кровотечі з варикозно розширених вен
стравоходу уводять внутрішньовенне у дозі 25-50 мкг за годину у вигляді
тривалих інфузій протягом 5 днів. У хворих літнього віку немає необхідності в
зниженні дози октреотиду.
Для зупинки виразкових кровотеч уводять в/в у дозі
25 мкг/ година у виді інфузій протягом 5 днів.
Побічна дія.
З боку ЖКТ, підшлункової залози, печінки і жовчного
міхура: можливі - анорексия, нудота, блювання, спастичні болі в животі,
відчуття здуття живота, надлишкове газоутворення, рідке випорожнення, діарея і
стеаторея. Хоча виділення жиру з калом може зростати, немає вказівок на те, що
тривале лікування октреотидом може приводити до розвитку порушень усмоктування
(мальабсорбція). У поодиноких випадках можуть відзначатися явища, що нагадують
гостру кишкову непрохідність.
Відомі окремі випадки гострого гепатиту без холестазу,
а також гипербілірубінемії в сполученні зі збільшенням активності лужної
фосфатази, гама-глютамилтрансферази та, у меншому ступені, інших трансаміназ.
Тривале використання октреотида може приводити до
утворення конкрементів у жовчному міхурі.
У закордонних джерелах повідомлялося про поодиноки
випадки гострого панкреатиту, що розвивався в перші години або дні застосування
і зникав після скасування октреотида (Сандостатину).
З боку серцево-судинної системи: в окремих випадках
- аритмія, брадикардія.
З боку вуглеводного обміну: можливе порушення
толерантності до глюкози після прийому їжі (обумовлено придушенням препаратом
секреції інсуліну), гипогликемия; у поодиноких випадках при тривалому лікуванні
можливий розвиток персистуючої гіперглікемії.
Місцеві реакції: у місці ін’єкції можливі біль,
відчуття сверблячки або печіння, червоність і припухлість (такі явища звичайно
проходять протягом 15 хвилин).
Інші: алергійні реакції, алопеція.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування.
Можливі наступні симптоми: короткочасне урежение
ЧСС, почуття припливу крові до особи, спастические болю в животі, діарея,
нудота, відчуття порожнечі в шлунку.
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Октрестатин треба застосовувати з обережністю у
пацієнтів що страждають на жовчнокам’яну хворобу та цукровий діабет, а також у
жінок у періоді вагітності та лактації.
У хворих на цукровий діабет, що одержують інсулін,
октреотид може знижувати потребу в інсуліні.
Якщо камені в жовчному міхурі виявлені перед
початком лікування, питання про застосування октреотида вирішується
індивідуально, у залежності від співвідношення потенційного лікувального ефекту
препарату і можливих факторів ризику, пов’язаних з наявністю каменів у жовчному
міхурі.
Побічні ефекти з боку ЖКТ можуть бути зменшені, якщо
ін’єкції октреотида робити в проміжках між прийомами їжі або перед сном.
Для зменшення явищ дискомфорту в місці ін’єкції
рекомендується доводити розчин препарату перед уведенням до кімнатної
температури і вводити менший обсяг препарату. Варто уникати декількох ін’єкцій
у те саме місце через короткі інтервали часу.
Вагітність та лактація. Адекватних і контрольованих
досліджень у людини не проводилося. Застосування під час вагітності й у період
лактації тільки за абсолютними показниками, з урахуванням співвідношення
ризик/користь, тобто коли передбачувана користь для матері перевищує
передбачуваний ризик для плоду. Категорія дії на плід Б.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Октреостатин зменшує всмоктування циметидину,
циклоспорину.
Необхідне коректування доз одночасно застосовуваних
сечогінних засобів, b-адреноблокаторів, антагоністів кальцію, інсуліну,
пероральних гіпогликемичних препаратів.
При одночасному застосуванні октреотиду і
бромкриптину біодоступність останнього підвищується.
Препарати, що метаболізируються ферментами системи
цитохрому Р450 і мають вузький терапевтичний діапазон доз, слід
призначати з обережністю.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ
В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 8 °С до 20
°С.
Термін зберігання - 2 роки.
