ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЦЕТИРИЗИН ГЕКСАЛ®

(CETIRIZINE HEXAL®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: cetirizine; ([2-[4’[(4-хлорфеніл)-фенілметил]-1-піперазино)етокси]оцтової кислоти гідрохлорид);

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина з банановим смаком;

склад: 5 мл розчину містять 5 мг цетиризину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: розчин сорбітолу 70%, гліцерин, пропіленгліколь, натрію ацетат, метил(4-гідроксибензоат), пропіл(4-гідроксибензоат), натрію сахаринат, кислота оцтова, ароматизатор банановий, вода очищена.

Форма випуску. Розчин для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування.

Код АТС R06A E07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Цетиризину дигідрохлорид – антигістамінний засіб ІІ покоління, селективний та потужний блокатор Н₁-рецепторів. Цетиризин – похідне піперазину, що за своєю хімічною структурою є карбоксильованим похідним гідроксизину – його головним метаболітом. Через виражену полярність і сильне зв’язування з білками плазми крові цетиризин значно гірше проникає через гематоенцефалічний бар’єр, ніж гідроксизин, через що практично не справляє пригнічуючої дії на ЦНС, що відрізняє його від антигістамінних засобів І покоління. Це значною мірою є наслідком низької ліпофільності препарату.

Цетиризин зменшує вплив нейромедіаторів на алергічні реакції (простагландин Д₂ та гістамін), а також виявляє антагоністичний ефект щодо міграції еозинофілів у пацієнтів з атопічними реакціями. Знижує індуковану гістаміном бронхоконстрикцію при бронхіальній астмі. Селективна дія на Н₁-рецептори є довготривалою.

Фармакокінетика. Цетиризину дигідрохлорид швидко абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Максимальні концентрації у плазмі звичайно визначаються через 40 - 60 хв після прийому внутрішньо. Максимальний терапевтичний ефект розвивається приблизно через 4 - 8 год і триває до 24 год. Приблизно 93% цетиризину зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу цетиризину становить приблизно 0,56 - 0,8 л/кг, що значно менше, ніж в інших антигістамінних засобів. Приблизно 70% введеної дози виділяється нирками, переважно у незміненому вигляді протягом 24 год. У дітей за 24 год виводиться тільки 40% препарату. При нирковій недостатності елімінація препарату уповільнюється.

Показання для застосування. Для симптоматичного лікування таких алергічних захворювань:

хронічний (цілорічний) алергічний риніт; сезонний алергічний риніт; алергічний кон’юнктивіт;

хронічна ідіопатична кропив’янка; алергічний дерматит.

Спосіб застосування та дози. Упаковка містить мірну ложечку.

Підлітки від 12 років і дорослі:

10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчину Цетиризину Гексал^® на добу, бажано ввечері.

Для дітей від 2 до 12 років дози залежать від їх маси тіла:

при масі тіла менше 30 кг: 5 мл (5 мг) (= 1 мірна ложечка) розчину Цетиризину Гексал^®;

при масі тіла більше 30 кг: 10 мл (10 мг) (= 2 мірні ложечки) розчину Цетиризину Гексал^®.

Термін лікування становить 2 - 4 тижні.

В окремих випадках можливий дворазовий прийом по 5 мл (5 мг) (= 1 мірна ложечка) ранком і ввечері.

Розчин Цетиризину Гексал^® можна застосовувати незалежно від прийому їжі, бажано ввечері.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю рекомендовану дозу слід зменшити вдвічі.

Пацієнтам з печінковою недостатністю належну дозу слід підбирати індивідуально. Хворі похилого віку можуть виявляти більшу чутливість до препарату, що потребує корекції дози.

Тривалість застосування препарату визначає лікар. При сезонному алергічному риніті достатнім є термін 3 - 6 тижнів. При хронічній ідіопатичній кропив’янці та хронічному алергічному риніті наявні дані свідчать про можливість лікування терміном до 1 року.

Побічна дія. У поодиноких випадках можливі транзиторні побічні ефекти, зокрема головний біль, запаморочнення, збудження, слабкість, ксеростомія, прояви шкірних алергічних реакцій, підвищена втомлюваність, ларингіт, біль у животі, кашель, діарея, носова кровотеча, бронхоспазм, нудота, блювання, ангіоневротичний набряк.

В окремих пацієнтів спостерігалися реакції підвищеної чутливості та прояви печінкової дисфункції (гепатит, підвищення рівнів трансаміназ).

Протипоказання. Препарат не слід застосовувати при підвищеній чутливості до цетиризину або інших компонентів препарату; за наявності тяжких форм нефропатії; при порушенні функції нирок і печінки; у періоди вагітності та лактації; немовлятам і дітям до 2 років.

У зв′язку із наявністю сорбітолу, даний лікарський препарат не можна застосовувати пацієнтам непереносимістю фруктози (спадкова непереносимість фруктози).

Передозування. При значному передозуванні може виникати сонливість, тремор, тахікардія, затримка сечовипускання, свербіж, шкірні висипання.

У випадках значного передозування слід застосовувати стандартні заходи з видалення препарату та попередження його подальшої абсорбції, зокрема промивання шлунку. Слід спостерігати за подальшим станом пацієнта. Специфічний антидот не відомий.

Цетиризину гідрохлорид не піддається діалізу.

Особливості застосування. У зв′язку із наявністю в даному лікарському препаратів парабенів [метил(4-гідроксибензоату)] та [пропіл(4-гідроксибензоату)] при його застосуванні може виникнути кропив’янка (пухирчатий висип). Також можливі пізні реакції, зокрема контактний дерматит. Миттєві реакції – кропив’янка та бронхоспазм – є поодинокими.

Гліцерин, що міститься у препараті, є небезпечним при застосуванні у високих дозах. Прийом високих доз гліцерину може призвести до головного болю, шлунково-кишкових розладів (диспепсії) та діареї.

Попередження для діабетиків.

10 мл лікарського препарату (=2 мірні ложечки) містять 3,15 г сорбітолу (еквівалентного 0,8 г фруктози), що відповідає 0,26 обмінним одиницям карбогідрату. Рівень калорій становить 8,2 ккал/3,15 г сорбітолу.

Застосування для лікування дітей.

Через відсутність відповідних даних призначати Цетиризин Гексал^® немовлятам і дітям до 2 років, не рекомендовано.

Вагітність і лактація.

Цетиризин Гексал^®не слід призначати при вагітності, оскільки відповідні дані стосовно впливу препарату на плід відсутні.

Оскільки в експериментальних дослідженнях встановлено, що активний інгредієнт цетиризин проникає в материнське молоко, а екскреція з грудним молоком у людини не досліджувалася, жінкам, які годують груддю, не слід призначати Цетиризин Гексал^®.

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми.

Рекомендовано пацієнтам, які керують автомобілем або працюють у небезпечних умовах, користуються технікою, не перевищувати встановлені дози та зважити на можливість індивідуальних реакцій на лікарський препарат.

Алкоголь.

При лікуванні препаратом слід запобігати вживанню алкогольних напоїв.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом цетиризину гідрохлориду 20 мг і циметидину 400 мг не впливає на прояви шкірної реакції, спричиненої ін’єкцією гістаміну порівняно з аналогічною реакцією при прийомі самого цетиризину гідрохлориду.

Незважаючи на відсутність прямих доказів взаємодії цетиризину з препаратами, що пригнічують ЦНС, необхідно дотримуватись обережності при їх спільному призначенні.

Одночасне застосування цетиризину із засобами, які чинять ототоксичний ефект, наприклад з гентаміцином, може маскувати такі симптоми ототоксичності, як шум у вухах і запаморочення. Відмічалося зменшеня елімінації цетиризину з організму у випадку одночасного його застосування з теофіліном у дозі 400 мг.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при кімнатній температурі 15 - 25^оС). Термін придатності – 3 роки.

Після відкриття флакона термін придатності становить 3 місяці.