Налоксон-м

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

(Naloxonum-M)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: naloxone; 4,5a-епокси-,3,14-дигідрокси-17-(проп-2-єніл) морфінан-6-он гідрохлорид дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 0,4 мг налоксону гідрохлориду в перерахунку на 100% речовину;

допоміжні речовини: натрію хлорид, хлористоводнева кислота, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антидоти. Код АТС V03A B15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Налоксон є конкурентним антагоністом опіатних рецепторів і належить до групи так званих “чистих” антагоністів опіатних рецепторів. Блокує переважно m-рецептори і завдяки значній спорідненості з цими рецепторами Налоксон витісняє наркотичні аналгетики з місць зв´язування, ліквідуючи таким чином симптоми передозування опіоїдів та усуває дію як ендогенних опіатних пептидів, так і екзогенних опіоїдних аналгетиків; менш діє на інші опіатні рецептори.

Введення Налоксону запобігає, послаблює або усуває (залежно від дози і часу введення) ефекти опіоїдних аналгетиків, відновлює дихання, зменшує седативну дію та ейфорію, послаблює гіпотензивний ефект.

Налоксон усуває дію широкої групи наркотичних засобів як агоністів так і агоністів-антагоністів опіатних рецепторів: морфіну, апоморфіну, героїну, кодеїну, дигідрокодеїну, промедолу, метадону, пентазоцину, фентанілу, бупренорфіну.

Препарат усуває центральні і периферичні токсичні симптоми: пригнічення дихання, звуження зіниць, уповільнення випорожнення шлунка, дизфорію, кому та судоми, а також аналгетичний ефект наркотичних аналгетиків, крім того, він усуває токсичну дію великих доз алкоголю.

Налоксон ефективний також у боротьбі з розладами функції дихання при змішаних отруєннях, викликаних опіоїдними засобами у поєднанні з барбітуратами, бензодіазепінами та алкоголем.

Налоксон провокує синдром відміни у хворих з опіоїдною залежністю.

Препарат не має аналгезуючої активності, не викликає дизфорії і психоміметичних симптомів, розвитку звикання і формування лікарської залежності.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні дія препарату починається вже через 0,5 – 2 хв., тривалість дії становить 20 – 40 хв. При внутрішньом´язовому або підшкірному введенні – діє через 2 – 3 хв., тривалість дії становить 2,5 – 3 години. Середній період напіврозпаду становить 1 – 1,5 години; у новонароджених він більш тривалий і становить 3 години. Налоксон метаболізується в печінці з утворенням глюкуронидів. Метаболіти виводяться з сечею. Вплив печінкової і ниркової недостатності не вивчено. Проходить крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар´єри.

Показання для застосування. Передозування наркотичних аналгетиків, бензодіазепінів, барбітуратів, кома при гострому алкогольному отруєнні. В анестезіології застосовується для прискорення виходу з наркозу, нейролептаналгезії, для усунення пригнічення дихального центру, викликаного галотаном або кетаміном, при операціях з приводу фокальної епілепсії, перед завершенням керованного дихання; для відновлення дихання у новонароджених після введення породиллі опіоїдних аналгетиків; при шокові в комбінованій терапії; як діагностичний засіб у хворих з підозрою на опіоїдну залежність.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату і спосіб введення залежить від стану хворого і кількості опіоїдного засобу який міститься в организмі.

При передозуванні наркотичних аналгетиків Налоксон-М вводять внутрішньовенно (повільно крапельно, протягом 2 – 3 хв.), внутрішньом’язово або підшкірно: дорослим - у дозі 0,4 мг. При загрожуючих життю станах краще вводити внутрішньовенно. При недостатньому ефекті препарат вводять повторно в тій же дозі через кожні 3 – 5 хв. до відновлення свідомості спонтанного дихання. Якщо після введення сумарної дози препарату – 10 мг не настає відновлення свідомості і дихання, то діагноз отруєння опіоїдними аналгетиками ставиться під сумнів.

Початкова доза для дітей становить 0,005 – 0,01 мг/кг маси тіла. При необхідності можливі повторні введення препарату.

Для прискорення виходу із хірургічного наркозу Налоксон-М призначають внутрішньовенно дорослим у дозі 0,1 – 0,2 мг (0,0015 – 0,003 мг/кг маси тіла); дітям – 0,001 – 0,002 мг/кг маси тіла через кожні 2 – 3 хв. до появи спонтанного дихання і відновлення свідомості хворого, але без виражених больових відчуттів і дискомфорту. Якщо бажаного ефекту немає, повторно вводять препарат у дозах до 0,1 мг/кг маси тіла через кожні 2 – 3 хв. При неможливості проведення внутрішньовенної ін´єкції препарат вводять внутрішньом’язово або підшкірно дрібними дозами.

Для новонароджених початкова доза становить 0,01 мг/кг маси тіла. Введення можна повторити відповідно до принципів застосування у дорослих з післяопераційним пригніченням дихання на фоні застосування опіоїдних аналгетиків. При депресії дихання у новонароджених, викликаної введенням опіоїдних аналгетиків під час пологів, Налоксон-М вводять у дозі 0,1 мг/кг маси тіла внутрішньом’язово, підшкірно або внутрішньовенно. Перед введенням препарату необхідно впевнитися в прохідності дихальних шляхів у новонародженого. Можливе профілактичне внутрішньом´язове введення 0,2 мг (0,06 мг/кг маси тіла).

Для діагностики опіоїдної залежності Налоксон-М вводять 0,8 мг внутрішньовенно і спостерігають за станом хворого з метою виявлення ознак синдрому відміни.

Побічна дія. При швидкому введенні Налоксону-М можуть виникнути різні реакції.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія, зупинка серця.

З боку центральної нервової системи: тремтіння, судоми.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж.

Інші: посилення пітливості.

При використанні Налоксону-М у післяоперційному періоді в дозах, які перевищують мінімально необхідні, можливе зникнення аналгезії і збудливість, артеріальна гіпотензія або гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, набряк легенів.

При застосуванні в терапевтичних дозах у хворих, в організмі яких не містяться опіоїди, Налоксон-М як правило не викликає побічних ефектів.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату.

Передозування. Симтоми: нудота, блювання, артеріальна гіпертензія, шлуночкова тахікардія, фібриляція шлуночків, зупинка серця, набряк легенів.

Лікування: симптоматичне.

Для попередження передозування необхідно строго дотримуватися рекомендованих доз препарату.

Особливості застосування. Тривалість дії деяких опіоїдних аналгетиків може перевищувати тривалість дії Налоксону, тому пацієнти повинні перебувати під постійним медичним наглядом і в умовах, які дають змогу проводити штучну вентиляцію легенів та інші реанімаційні заходи.

Хворим з опіоїдною залежністю необхідно вводити препарат дуже обережно, тому що можлива поява абстиненції.

З обережністю застосовують при вагітності і лактації. Невідомо, чи виділяється Налоксон з грудним молоком. Застосування препарату під час вагітності і лактації можливе за абсолютними показаннями.

Під час застосування Налоксону забороняється керувати транспортними засобами і обслугововати рухомі механізми.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Налоксон-М усуває аналгетичну дію опіоїдних аналгетиків. Препарат зменшує ефекти бупренорфіну і трамадолу, але дія його короткочасна.

При одночасному застосування Налоксон-М може зменшити антигіпертензивну дію клофеліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей, місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Термін придатності – 2 роки.